来自    网友的提问：

Sutent在治疗胃肠道间质瘤上是如何发挥药物作用？

来自    的回答：

2006年，舒尼替尼（索坦Sutent）被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST），最近美国FDA批准舒尼替尼（索坦Sutent）最新适应症，用于治疗进行性神经内分泌瘤性肿癌患者。

索坦属于激酶抑制剂，用于治疗伊马替尼治疗后进展或不耐受的胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌肿瘤患者。

Sutent是一个小分子，抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)，其中有些涉及肿瘤生长，病理性血管生成，和癌症转移进展。舒尼替尼评价对各种各样激酶(>80种激酶)的抑制活性和被鉴定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)，血管内皮生长因子受体(VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3)，干细胞因子受体(KIT)，fms样酪氨酸激酶受体3(FLT3)，集落刺激因子受体类型1(CSF-1R)，和神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。在生化和细胞分析中曾显示舒尼替尼抑制这些受体酪氨酸激酶RTKs的活性和在细胞增殖分析中曾显示功能的抑制作用。在生化和细胞分析中主要代谢物表现出与舒尼替尼比较相似效力。