Adempas(riociguat)
作者:视虎编辑 时间:2018-10-15 12:14
适应症:Adempas(riociguat)用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)、肺动脉高压(PAH),不用于肺静脉闭塞性疾病(PVOD)。
剂型规格:本品为薄膜包衣片,有0.5 mg、1 mg、1.5 mg、2 mg、2.5 mg五个规格。
作用机理:可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一种重要的信号转导酶,能够被NO激活而催化cGMP的合成,即经典的NO-sGC-cGMP信号通路。肺动脉高压患者NO合成不足,NO供体类药物虽然有效但半衰期短,riociguat可以直接激活sGC,也能稳定NO-sGC结合,从而上调第二信使cGMP。
临床试验:
261 例CTEPH患者分成riociguat和安慰剂组,以六分钟步行距离(six minute walk distance, 6MWD)为主要临床终点,经过16周的治疗后,riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰剂组,经过12周的治疗后,riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加36米。
黑框警告:胚胎毒性(孕妇禁用)。
不良反应:低血压、出血、头痛、头晕、消化不良、腹泻、恶心、呕吐、贫血。
注:药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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