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乙胺丁醇(ethambutol)

作者:编辑小露 时间:2018-10-10 20:23

乙胺丁醇(ethambutol)
 
【功能与主治】乙胺丁醇ethambutol对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%,血药浓度达峰时间2~4小时,蛋白结合约40%,在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药,可用于经其他抗结核药治疗无效的病例,常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内结核无效用法用量
 
1.成人常用量与其他抗结核药合用,结核初治,按体重15mg/kg,每日一次顿服;结核复治,按体重25mg/kg每日一次顿服,连续60天,继以按体重15mg/kg,每日一次顿服。非典型分技杆菌感染,每日15—25mg/kg,一次顿服,与其他抗结核药合用。2,小儿常用量13岁以下不宜应用本品;13岁以上儿童用量与成人相同。如发生胃肠道刺激,乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度,因此本品宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性,因此本品必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时,应至少与一种二线药物合用,例如乙硫异烟胺或环丝氨酸等。治疗必须持续1一2年,有时甚至数年或无限期用药。此外,乙胺丁醇与异烟肼联合间歇疗法曾获满意疗效,剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg,每周给药2次。肝或肾功能减退的患者,本品血药浓度可能增高,半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。
 
 
【用法与用量】需与其他抗结核药物联合使用。1.初治:口服,按体重15mg/kg,一日1次;或一次25~30mg/kg,最高2.5g,一周3次;或按体重50mg/kg,最高2.5g一周2次。2.复治:口服,按体重25mg/kg,一日1次,连续60天后,继以按体重15mg/kg,一日1次。3.非典型结核分枝杆菌感染:按体重15~25mg/kg,一日1次。
 
【注意事项】1、视觉神经炎。主要在应用剂量较大的病人中出现,可以有视物模糊,视物时出现中心盲点,视野(视物范围)缩小等。
 
2、胃肠道不适,食欲减退,肝功能出现异常,有的还可以有过敏性皮炎及肌肉酸痛和关节疼痛。
 
3、有时会影响肾脏功能,对于孕妇、婴幼儿及有癫痫的病人要谨慎使用,用前最好作有关检查,用时要严密观察副反应的出现,对于严重的副反应,应该在医师的指导下及时停药。
 
【不良反应及禁忌】(1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或任何视力减退(视神经炎:每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。(2)发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。(3)发生率极少者为麻木,针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有抑郁、头痛、皮疹、脱发、关节痛、痤疮,转氨酶升高、肝损害、下肢发麻、关节痛及幻觉、不安、失眠等精神症状.剂量过大,体位性低血压、高尿酸血症、剥脱性皮炎、视物模糊、抽搐、甚至出现失明。
 
 
【禁忌】(1)乙胺丁醇可透过胎盘,胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形;在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实有问题,孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁,浓度与血药浓度相近,虽然在人类中未证实有问题,哺乳期妇女用药须权衡利弊。(3)下列情况应慎用:痛风、视神经炎、肾功能减退。(4)13岁以下儿童尚缺乏临床资料,老年人往往伴有生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用量。乙醇中毒者、乳幼儿禁用本品。糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品,以防眼底病变加重。
 
【药品相互作用】(1)与乙硫异烟胺合用可增加副作用。(2)与氢氧化铝同用能降低乙胺丁醇的吸收。(3)与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。
 


注:药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。


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