Tygacil 注射用替加环素

作者：编辑小露时间：2018-10-15 12:32

【功能与主治】

本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。其结构与四环素类药物相似。2005年6月美国FDA批准用于成人复杂皮肤及软组织感染（cSSSLs）和成人复杂的腹内感染，替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。

【型号与规格】

针剂 50mg

【用法与用量】

替加环素为一种橙色冻干粉针，规格为50mg。替加环素的推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每12小时经静脉滴注一次；每次滴注时间约为30～60分钟。替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14天，具体时间应根据患者病情严重程度、感染部位和患者临床表现而定。轻中度肝功能损害患者（Child pughA级和Child pughB级）、肾功能损害患者或者血液透析患者均无需调整给药剂量；重度肝功能损害患者（Child pughC级）的推荐初始剂量仍为100mg，维持剂量降低至25mg，每12小时一次。

【临床研究】

临床研究数据表明，替加环素具有广谱抗菌的作用，且能有效地对抗耐药性细菌尤其是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus 简称 MRSA）感染。另据ECCMID所提供的一项对重症监护病房感染的研究数据显示，替加环素对大多数常见的包括耐药菌株在内的分离病原菌（除铜绿假单胞菌外）的感染具有很好的疗效。基于此，替加环素毫无疑问地将成为超级抗生素。

尽管市场中已有几种抗菌药物可用来治疗耐药性细菌感染，如辉瑞公司的利奈唑烷、King公司的奎奴普丁+达福普汀的复方制剂和Cubist公司新近被批准上市的达托霉素。但这几种药物与细菌耐药发展的汹汹势头相比还显得远远不够，而且，长期使用利奈唑烷可能会导致骨髓抑制，于是耐受性问题限制了其使用。奎奴普丁+达福普汀的复方制剂仅有注射一种给药途径，这为其医院外治疗带来了不便；此外，这些药物并非对所有的耐药菌株有效。

根据ECCMID的数据显示，单一使用替加环素对全球重症监护病房的住院患者常见的感染具有广谱抗菌疗效。替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时用一次即可。最常见的不良反应为恶心（29.5%）和呕吐（19.7%）。

据中国药学会科技开发中心全国医药经济信息网（以下简称“CPN”）对2005年全国16个重点城市257家医院的用药统计，全身用抗感染药物的销售金额为60亿元，位居16大类药品的第一位，占医院药品市场总份额的25%，比04年同期增长12.78%。根据CPN的推算，2005年全国全身用抗感染药的总销售金额达到300亿元。

替加环素集抗菌谱广，不易产生耐药性，使用方便，不良反应少而且轻等诸多优势于一身，具有极好的市场推广基础，市场潜力极大。

【注意事项】

对并发性腹内二级感染，临床上出现肠穿孔的病人，用本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样，可引起非敏感生物体过度生长，如真菌，在治疗过程中要随时注意监测，一旦发生双重感染，必须采取适当措施。

在尚未确诊之前，切勿盲目使用替加环素。本品只能治疗细菌感染，不能治疗病毒感染。

间歇式不规则用药，或者不完成整个疗程均可能发生降低治疗的效果，增加抗药性产生，甚至今后不能用本品或其他抗生素来治疗。如果本品与华发林伍用，应注意监测凝血酶原时间及其他适当的抗凝血试验。

怀孕女性若应用替加环素可能会对胎儿造成损害。在牙齿发育过程中（包括妊娠后期、婴儿期和8岁以前幼儿期）应用替加环素可使婴幼儿牙齿变色（黄色或灰棕色）。

替加环素是新一类甘氨酰四环素类抗生素，具有超广谱的抗菌活性，包括革兰阳性和革兰阴性的好氧菌及厌氧菌等临床分离的重要致病菌。

替加环素能够克服或限制细菌的外排泵和核糖体保护两种耐药机制产生的作用,不易产生耐药性。其广泛的组织分布和较长的清除半衰期的药动学性质令人乐观。

用于肾功能紊乱患者及需进行血液透析患者时，不必进行剂量和时间上的调整。替加环素已被美国FDA正式批准用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂皮肤及其软组织感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

临床耐受性好，常见不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其它不良反应少见。因此对相应的适应症给药，其可以达到比较好的治疗效果，而其所带来的不良反应相对来说轻微。

【不良反应及禁忌】

在临床试验中，替加环素引起的最常见不良事件为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%；应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为8．9%和4．2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为25．3%和19．5%；应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为20．5%和15．3%。

【药品相互作用】

体外研究显示，替加环素不会抑制细胞色素P450酶系介导的代谢。在单剂量临床研究中，未发现替加环素会明显影响华法林的临床疗效（国际标准化值，INR），华法林也不会影响替加环素的药代动力学特性。

【贮藏】

建议冷冻贮藏。

【生产厂家】

美国瑞辉制药。

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

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