舒降之（辛伐他汀片）

作者：编辑小露时间：2018-10-12 11:10

【功能与主治】

舒降之（辛伐他汀片），适应症为高脂血症对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者

【型号与规格】

20毫克30片装

【用法与用量】

患者接受本品治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。

推荐的起始剂量为每天20mg，晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者，推荐的起始剂量为20-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者，起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素、达那唑、贝特类（非诺贝特除外）或烟酸类药物，胺碘酮，维拉帕米以及严重肾功能不全的病人，其推荐剂量如下。

推荐剂量范围为每天5-80mg，晚间一次服用，所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。

应定期监测胆固醇水平，当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL（1.94mmol/L）或血浆总胆固醇水平降至140mg/dL（3.6mmo /L）以下时，应考虑减少本品的服用剂量。

---- 纯合子家族性高胆固醇血症

根据一项对照临床研究的结果，对纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量为每天40mg，晚间一次服用；或每天80mg，分20mg、20mg和晚间40mg三次服用。本品可与其它降脂疗法联合应用（如低密度脂蛋白提取法），当无法使用这些方法时，也可单独使用本品。

---- 服用环孢菌素

本品与环孢菌素同时服用时（见注意事项中的肌肉作用和药物相互作用），治疗的起始剂量为5mg/天，不应超过10mg/天。

---- 协同治疗

本品单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。

若病人在服用本品时，同时应用环孢菌素、达那唑、吉非贝齐、其它贝特类（非诺贝特除外）或降脂剂量的烟酸（≥1克/天），本品的剂量不应超过每天10mg。若病人与本品一起同时服用胺碘酮或维拉帕米，本品的剂量不应超过每天20mg。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解和药物相互作用）。

---- 肾功能不全的患者

由于本品经肾脏排泄不明显，故轻、中度肾功能不全患者不需调整剂量。然而，对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率＜30ml/分钟）应慎用本品，此类患者的起始剂量应为每天5mg，并密切监测。

---- 杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者（10-17岁）

对于杂合子家族性高胆固醇血症10-17岁的儿童患者，本品推荐起始剂量为每天10mg，晚间服用。推荐的剂量为每天10-40mg，推荐的最大剂量为每天40mg。所用剂量应根据推荐的治疗目标进行个体化调整（见药理毒理-临床研究）。

【临床研究】

在北欧辛伐他汀生存研究（4S）中，观察辛伐他汀治疗的总死亡率。共观察了4444名患有冠心痛的病人，基线总胆固醇水平为212—309mg/dl（5.5—8.0mmol/l），中位随访时间是5.4年。在这项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究中，辛伐他汀分别降低总死亡率，冠心病死亡率，和经医院证明的非致死性心肌梗塞的风险分别达30%，42%和37%。辛伐他汀降低37%的需进行心肌血管再通术（冠状动脉旁路移植术或经皮腔内冠脉成型术}的危险性。在糖尿病人中，辛伐他汀可以降低55%的主要冠脉事件发生的风险。此外，辛伐他汀显著降低致死/非致死脑血管事件（中风和—过性脑缺血）的发生，达28%。

在心脏保护研究（HPS）中，评价了辛伐他汀的治疗效果。共观察了20536名病人，平均观察时间为5年。这些病人伴有或不伴有高脂血症，由于患糖尿病，中风史或其他脑血管疾病，外周血管疾病或冠心病，是冠心病事件的高危人群。在基线时，33%病人的LDL水平低于116mg/dl，25%的病人在116mg/dl-135mg/dl之间，42%的病人高于135mg/dl。

在这项多中心，随机，双盲，安慰剂对照研究中，与安慰剂相比，每天使用辛伐他汀40mg，能降低冠心病导致的死亡率（18%），从而使总死亡危险性降低13%。同时，辛伐他汀降低主要冠脉事件（非致死性心梗或冠心病死亡）的危险性，需要进行冠脉再通术（冠状动脉旁路移植术和经皮冠状动脉成型术）和需要外周及其他非冠脉血管再通术的比例分别为27%，30%和16%。辛伐他汀能降低中风危险性达25%，降低心绞痛导致的住院危险性17%。在伴或不伴冠心病的病人中。包括糖尿病和外周血管病、心脑血管病，辛伐他汀能降低主要冠脉事件和主要血管事件（主要冠脉事件，中风或血管再通术）的危险性达25%。此外，在伴有糖尿病的病人组里，辛伐他汀能降低大血管并发症发展（包括进行外周血管再通术，下肢切除或腿部溃疡）的风险达21%。无论病人的年龄、性别、基础LDL－C、HDL－C、TG、Apo A－1、apo B水平，是否伴发高血压，入选时肌酶水平达2.3mg/dl，基线是否伴服心血管药物（阿司匹林、β受体阻断剂，ACE抑制剂或钙通道拮抗剂），吸烟，饮酒，肥胖状况如何，辛伐他汀降低主要血管事件和主要冠脉事件的危险发生率都是显著而且一致的。到5年时32%的安慰剂组病人同时服用了他汀类药物（治疗方案外用药），所以观察到的危险降低情况要低于辛伐他汀的实际效果。

在一项多中心，安慰剂对照的临床研究中，采用定量冠脉造影术共观察了404名病人，结果证明辛伐他汀能减慢动脉粥样硬化的进展。降低新的损伤和闭塞的进展。而在接受标准治疗的病人中，动脉粥样硬化造成的损伤在4年中持续恶化。

两项共计147名高甘油三酯血症病人（Fredrickson IV型高脂血症）的亚组研究结果表明，每天使用辛伐他汀20至80mg能降TG21%－39%（安慰剂－11%至－13%），LDL－C23%－35%（安慰剂+1%至+3%），非HDL－C26%－43%（－1%至－3%），增高HDL-C9%-14%（安慰剂3%）。

分析另一个7名血β脂蛋白异常的病人亚组的结果（Fredrickson Ⅲ型高脂血症），每天使用辛伐他汀80mg能降低LDL－C（包括中等密度脂蛋白（IDL）降低达51%（安慰剂：8%），降低VLDL－C+IDL降低达60%（安慰剂：4%）。

儿童患者中进行的临床研究（10－17岁）

在一项双盲，安慰剂对照研究中，175名（99名青春期男孩和76名初潮后女孩）10－17岁患有杂合子家族性高胆固醇血症（heFH）的儿童患者被随机分组接受为期24周的安慰剂或本品治疗（基线研究）。入选进入本研究的标准还包括：基线LDL－C在160－400mg/dl之间，且其父母至少有一方的LDL－C＞189mg/dl。本品最初8周的剂量（晚间一次服用）为10mg，第二个八周的剂量为20mg，随后是40mg服八周。在24周后，144名患者继续服用本品40mg或安慰剂。

本品能显著降低血浆总胆固醇，LDL-C，TG，和Apo B水平。延长至48周的试验结果与在基线研究中观察到的结果相似。

24周的治疗后，本品40mg剂量组的平均LDL－C达到124.9mg/dl（范围为64.0－289.0mg/dl），而安慰剂组为207.8mg/dl（范围为128.0－334.0mg/dl）。

与基线时的平均值比较，本品可降低总胆固醇26.5%（安慰剂：与基线值相比升高1.6%）降低LDL-C36.8%（安慰剂：与基线值相比升高1.1%）．降低TG7.9%（placebo：3.2%）平均降低Apo水平32.4%（安慰剂：0.5%），并平均升高HDL－C 8.3%（安慰剂：3.6%）。

每天剂量超过40mg以上时的安全性和有效性尚未在患有杂合子家族性高胆固醇血症的儿童患者体内进行研究。儿童患者服用本品是否降低成年时的患病率和死亡率的长期疗效尚未建立。

【不良反应及禁忌】

本品一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在对照临床研究中不足2%的病人因本品的不良反应而中途停药。

在上市前的对照临床研究中，研究者认为与药物有关（分为可能、很可能或肯定）且发生率≥1%的不良反应有腹痛、便秘和胃肠胀气；发生率为0.5-0.9%的不良反应有疲乏无力和头痛。

肌病的报道很罕见。

在HPS研究中（见药理毒理），共有20536名患者每日服用本品40mg（n=10269）或安慰剂（n=10267），平均观察时间为5年，两组间的安全性相似。这项大型试验只记录了严重不良反应和因不良反应而退出研究的人数。两组间因不良反应退出的比例是相似的（辛伐他汀组4.8%，安慰剂5 1%）。辛伐他汀组中的肌病发生率小于0.1%。辛伐他汀组和安慰剂组的转氨酶升高（重复检查中，超过正常值上限3倍或以上）的比例分别为0.21%（n=21）和0.09%（n=9）。

在北欧辛伐他汀生存研究（4S）中，4444名患者每天服用本品20-40mg（n=2221）或安慰剂（n=2223），随访时间的中位数为5.4年，两组间的安全性及耐受性相似。

在无对照临床研究或上市后的应用中报道过下列不良反应：恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血。极少发生横纹肌溶解和肝炎/黄疸，极罕见的肝衰竭的发生。包括下列一项或多项症状的明显的过敏反应综合征罕有报道：血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、皮肤肌炎、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性细胞增多、ESR升高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感、发烧、潮红、呼吸困难以及不适。

【禁忌】

----对本品任何成份过敏者

----活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者

----怀孕和哺乳期妇女禁用

【孕妇用药】

怀孕和哺乳期妇女禁用

【儿童用药】

辛伐他汀在年龄10－17岁的杂合子家族性高胆固醇血症患者中的安全性和有效性已在一个在青春期男孩和女孩（至少初潮1年后）中进行的对照试验得到评价。辛伐他汀冶疗组患者的不良事件总体与安慰剂组类似。在此人群中未进行剂量大于40mg的研究。在这个有限的对照研究中，未发现辛伐他汀对青春期男性或女性的生长或性成熟有明显的影响，或对青春期女性的月经周期长度有影响。（见用法用量；不良反应；临床试验）建议青春期女性辛伐他汀治疗时采用适当的避孕方法。（见禁忌；注意事项；孕妇及哺乳期妇女用药）未在年龄小于10岁的患者及月经初潮前的女孩中进行辛伐他汀的研究。

【贮藏】

遮光，密闭，阴凉处保存。

【生产厂家】

美国默沙东制药有限公司。

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

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