洛赛克（奥美拉唑镁片LOSEC MUPS）

作者：编辑小露时间：2018-10-12 10:22

【功能与主治】

洛赛克（奥美拉唑镁片），适应症为治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎；与抗生素联合用药，治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡；治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂；预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状；亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的维持治疗；用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗；

【型号与规格】

20mg/14片装。

【用法与用量】

必须整片吞服，至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎，可将其分散于水或微酸液体中(如：果汁)，分散液必须在30分钟内服用。

十二指肠溃疡：正常剂量为本品20毫克，1日1次，通常溃疡可在2周内治愈。如果初始疗程疗效不肯定，应再治疗2周。对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡，用40毫克，1日1次，通常4周内可治愈。对复发患者，可重复予以治疗。

幽门螺杆菌的根除：

三联疗法：本品20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉霉素500毫克，均为1日2次，持续1周。或本品20毫克，克拉霉素250毫克和甲硝唑400毫克，均为1日2次，持续1周。

二联疗法：本品40毫克，1日1次，和克拉霉素500毫克，1日3次，持续2周。或本品20毫克，阿莫西林750-1000毫克，均为1日2次，持续2周。为确保治愈，可参考十二指肠溃疡的推荐剂量。

非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡或十二指肠糜烂，同时用或不用非甾体类抗炎药：正常剂量为20毫克，1日1次。通常4周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗4周。

预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡、十二指肠糜烂或消化不良症状：正常剂量为20毫克，1日1次。

为预防幽门螺杆菌根除治疗无效的反复发作的十二指肠溃疡的复发，剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。正常剂量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够；若该剂量无效，可增至40毫克。

胃溃疡：正常剂量为本品20毫克，1日1次，通常4周内可治愈。若初始疗程未完全治愈，应再治疗4周。其它治疗无效的胃溃疡患者，可给予本品40毫克，1日1次，通常8周内可治愈。复发的病例，可反复治疗。

非甾体类抗炎药相关的胃溃疡或胃黏膜糜烂，同时用或不用非甾体类抗炎药：正常剂量为20毫克，1日1次。通常4周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗4周。

预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡、胃黏膜糜烂或消化不良症状：正常剂量为20毫克，1日1次。

胃溃疡的维持治疗：本品20毫克，1日1次。若治疗失败，剂量可增至40毫克，1日1次。

反流性食管炎：剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。正常剂量是本品20毫克，1日1次。通常4周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗4周。其它治疗无效的反流性食管炎患者，可给予本品40毫克，1日1次，通常8周内可治愈。一旦复发，应重复治疗。

慢性复发性反流性食管炎的维持治疗，剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。正常剂量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能足够；若该剂量无效，可增至40毫克，1日1次。

胃-食管反流病的对症治疗：正常剂量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够；如果每天20毫克治疗2-4周仍未能控制症状，建议做进一步检查。

溃疡样症状的治疗：正常剂量为本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够。如果每天20毫克治疗2-4周仍未能控制症状，建议做进一步检查。

酸相关性消化不良：上腹部疼痛或不适，伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻，推荐剂量为本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够，因此10毫克可作为起始剂量。如果每天20毫克治疗4周，仍未能控制症状，建议做进一步检查。

卓-艾氏综合征：推荐的起始剂量是本品60毫克，1日1次。然后剂量应个体化调整，根据临床表现确定疗程。90％以上的患者每天20-120毫克可控制症状，如果每天需要量超过80毫克，应分2次服用。

肝功能损害者：严重肝功能损害者每日用量不超过20毫克。

不能口服药物的患者，可用奥美拉唑的非肠道给药剂型，见洛赛克针剂或粉针剂40毫克的说明书。

【临床研究】

奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性旋光对映体的消旋物，奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌，此作用是可逆的。

奥美拉唑是一种弱碱，在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式，抑制胃液中产生盐酸的最后环节：H+、K+ -ATP酶，该抑制作用呈剂量依赖性，对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用，而与刺激物类型无关，奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用，和H2受体阻滞剂相似，奥美拉唑降低胃内酸度，从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的，有报道发现，在长期治疗中，胃腺囊肿的发生增加，这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果，是良性且可逆的。

除了对胃酸分泌的作用外，尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用，对胃酸分泌的作用与血药浓度，时间曲线下面积(AUC)直接相关，但与给定时间的实际血药浓度无关。口服洛赛克MUPS 20毫克，2小时内胃酸分泌即减少，每日一次，连续服用三至五天即可获得最大作用，对于十二指肠溃疡的患者，24小时胃内酸度平均降低大约80%；给药后24小时，五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%，奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长，胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常，每天一片(20毫克)，第一天即可缓解症状，二周内可治愈大多数十二指肠溃疡，而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。

奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。

奥美拉唑在小肠吸收，通常在3-6小时内被完全吸收。

反复给药后的生物利用度约为60%，同时摄入食物对其生物利用度无影响，奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%。

奥美拉唑主要是在肝内完全代谢，其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑，这些产物对胃酸分泌无明显作用，奥美拉唑血浆浓度，时间曲线的消除相的平均半衰期大约为40分钟(30-90分钟)，并且在治疗期间无变化，大约80%的代谢物从尿中排出，其余从粪便排出。

【注意事项】

当怀疑有消化性溃疡时，应尽早通过X线、内镜检查确诊，以免治疗不当。

治疗胃溃疡时，必须排除恶性肿瘤。

当确诊或怀疑为胃溃疡，或有以下一种或几种警示症状发生时，必须排除恶性肿瘤。因用本品治疗可掩盖其症状，从而延误诊断：显著的无意识的体重减轻，反复呕吐，呼吸困难，吐血或黑便。本品对胃肠道的运动异常无效。

对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者，每天10毫克治疗较每天20毫克治疗的缓解率低，因此每天服用10毫克者应定期进行内镜监测。

【不良反应及禁忌】

临床试验表明，最常见的是头痛和胃肠道症状如腹泻、恶心、便秘，发生率均在1-3%。

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