LanvisLanvis
作者：视虎编辑 时间：2018-10-16 10:22
【功能与主治】适用于急性淋巴细胞性白血病及急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期及继续治疗期，慢性粒细胞性白血病的慢性期及急变期。
作用特点
属于抑制嘌呤合成途径的另一常用嘌呤代谢拮抗物，是细胞周期特异性药物，对处于S周期的细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的同类物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸后方具活性。本品的作用环节与巯嘌呤相似。此外，6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷(GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有交叉耐药性，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。口服后吸收不完全，约30%。仅有较小量药物能从血液渗透入血脑屏障，因而一般口服量不足以预防和治疗脑膜白血病。
本品的活化及分解过程均在肝脏内进行，经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性，但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关，因而服用别嘌醇对本品的代谢并无明显的抑制作用。静脉注射的T1/2为25-240min，平均为80min。经肾脏排泄，一次口服，约40%的药物在24h内以代谢产物形式经尿液排出，尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。
【型号与规格】片剂;40mg
【用法与用量】
成人
常规剂量
口服给药
1.单独用药：初始剂量一日2mg/kg或100mg/m2，1次或分次服用。若4周后症状未改善且未见骨髓抑制，可将日剂量增至3mg/kg。维持剂量一日2-3mg/kg或100mg/m2，1次或分次服用。
2.联合用药：一日75-200mg/m2，1次或分次服用，连用5-7日。
儿童
常规剂量
口服给药一日2.5mg/kg，1次或分次服用。
[国外用法用量参考]
成人
常规剂量
口服给药初始剂量一日2mg/kg，1次服用。若4周后症状未改善且未见骨髓抑制，可将日剂量增至3mg/kg。
其它疾病时剂量
硫嘌呤甲基转移酶缺乏患者用药时应减量。
儿童
常规剂量
口服给药用量同成人。
任何疑问，请遵医嘱！
给药说明
1.4-6周内接受过化疗或放射治疗的患者慎用本药。
2.用药期间患者应适当增加水的摄入量，并使尿液保持碱性；亦可同时使用别嘌醇以防出现高尿酸血症及尿酸性肾病。
3.用药时首次出现血细胞减少(尤其是粒细胞减少、血小板减少)、黄疸、出血或出血倾向时，应立即停药。当上述症状缓解后，可从小剂量开始重新用药。
【注意事项】
1.禁忌症对本药或巯嘌呤过敏者。
2.慎用
(1)显著骨髓抑制患者。
(2)严重感染患者。
(3)出血患者。
(4)肝、肾功能不全患者。
(5)胆道疾病患者。
(6)有痛风史、尿酸盐结石病史者。
3.药物对老人的影响老年患者对化疗药物的耐受性差，故用药时需加强支持疗法。
4.药物对妊娠的影响本药有增加胎儿死亡或先天性畸形的危险，妊娠早期妇女避免使用；美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
5.药物对哺乳的影响哺乳期妇女慎用；若要使用，应停止哺乳。
6.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应每周检查血象、肝功能、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
【不良反应】
1.常见的毒性反应为骨髓抑制，可有白细胞及血小板减少。
2.消化系统反应有恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应及肝功能损害，可伴有黄疸。
3.开始治疗的白血病及淋巴瘤患者可出现高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病。
4.本品有抑制睾丸或卵巢功能的可能，引起闭经或精子缺乏，与药物的剂量和疗程有关，反应可能是不可逆性。
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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