非小细胞肺癌NSCLC是最常见的肺癌类型,也是全球肿瘤相关死亡中的第一死因。而约有3-4%的NSCLC患者携带一个已鉴定的MET突变,有研究表明,肺癌新药诺华capmatinib对于治疗MET突变晚期肺癌总缓解率高达72%。
Capmatinib(INC280)是瑞士制药巨头诺华与Incyte合作研发的高选择性口服小分子MET抑制剂,用于治疗MET阳性(突变、扩增或高表达)的实体瘤。这是一种具有潜在的抗肿瘤活性的药物。
Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。
近日,在德国慕尼黑举行的2018年欧洲肿瘤医学协会会议公布了capmatinib(INC280)治疗非小细胞肺癌II期临床研究GEOMETRY mono-1的初步结果。
GEOMETRY mono-1研究是在94例携带MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC成人患者中开展的,从研究数据上看出,在既往未接受治疗(初治)患者和既往已接受治疗(经治)患者中,双盲独立审查委员会(BIRC)评估的capmatinib治疗的总缓解率(ORR)分别为72.0%(95%CI:50.6-87.9)和39.1%(95%CI:27.6-51.6)。这也表明了capmatinib在MET外显子14跳跃突变NSCLC患者中的治疗潜力。
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