美国Celgene公司开发的一款抗肿瘤新药Revlimid(来那度胺)是一种用来抗肿瘤及控制肿瘤细胞增殖的免疫调节制剂,早前被美国FDA批准上市,主要适用于治疗骨髓瘤增生异常综合证、多发性骨髓瘤,并扩展用于淋巴癌的患者。
Revlimid可以说是沙利度胺的新一代衍生物药品,药效也比沙利度胺更加强劲,而且目前该药是治疗多发性骨髓瘤疗效最为显著的药品,超过半数的患者在服用此药后可以延长存活时间达3年以上。
来那度胺的作用机制是什么呢?抗肿瘤细胞血管生成与内皮细胞增殖的抑制作用有关。研究发现,在多种恶性肿瘤中出现了过表达血管内皮生长因子(VEGF)受体信号系统,来那度胺通过抑制促肿瘤细胞分裂因子bFGF、VEGF的分泌而产生抗肿瘤效应。除此之外,来那度胺还能降低IL-6的表达,并能阻断PI3K-Akt途径的激活,抑制生长因子诱导的内皮细胞的迁移,从而抑制肿瘤细胞血管的生成。
Revlimid还可以抑制TNF-α、IL-1、IL-6及IL-12的分泌,促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10,这种不平衡导致肿瘤细胞凋亡。同时还能够诱导CD28因子的酪氨酸磷酸化,导致下游靶因子的激活,如PI3K、GR B-2-OS和NF-κB,产生T细胞效应,促进Th1细胞分泌更多的干扰素和IL-2,达到瘤细胞杀伤作用。
来那度胺可以直接起到抗肿瘤作用,它直接作用于肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞生长,诱导MCL细胞凋亡。来那度胺还可增强TNF相关凋亡诱导配体的作用,增加细胞表面诱导凋亡因子介导的细胞凋亡,增强半胱天冬氨酸蛋白酶的活性,下调caspase-8抑制剂的表达,抑制NF-κB和胰岛素样生长因子的活性,促使肿瘤细胞凋亡,发挥直接抗肿瘤的作用。
详情用药请扫描下方二维码,获取更多药品说明书、药品价格、药品副作用、服用方法等资讯。