Anafranil(Clomipramine)是一种三环类较强的广谱抗抑郁剂,主要用于治疗强迫症。该药可消除患者抑郁的心境,缓和紧张、恐惧、焦虑情绪,对强迫性神经症(强迫症)有较好的疗效。
三环类抗抑郁药(TcAs)是目前在临床上治疗抑郁症最常用的药物之一,它的核心结构是中间一个七元杂环两边连接一个苯环构成。其中,丙米嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物,目前常用药物还有氯米帕明、阿米替林、多塞平等。TCAs主要在肝脏代谢,参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。主要代谢为三环核氧化,如2位或10位碳原子羟化(CYP2D6催化)、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化。
TcAs作为NE/5-HT再摄取抑制剂,具有抗抑郁、抗焦虑、抗强迫的作用,能消除抑郁心境,唤起工作及社交活动的兴趣,振奋情绪、恢复活力。适用于治疗抑郁症、强迫症、恐怖症、焦虑症。该类药物也是强迫性神经症的首选药,也可用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。口服易吸收,Tmax=4h,T1/2为17~28h(平均21h)。有效血浓度250~700ng/ml。活性代谢产物为去甲氯丙咪嗪。2/3从尿液排出,1/3从粪便排出。口服25~75mg/d,可渐增,最大不超过300mg/d,分2~3次服用。
患者使用Anafranil进行治疗时最常见的不良反应为轻微乏力、困倦、头晕、口干、口苦、便秘、食欲差、视物模糊、排尿困难。可有体位性低血压、心电图改变,偶有皮肤过敏、肝功能异常。对高龄、青光眼、前列腺肥大者慎用;不宜与MAOI、抗胆碱能药物合用。
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