Beleodaq(belinostat)是由Spectrum生物医药公司开发的一款药物,该药于2014年7月3日被美国FDA批准上市,用于治疗有外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者,一种罕见和快速生长型非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
外周T细胞淋巴瘤(PTCL)是一种罕见并发展迅速的非霍奇金淋巴瘤淋巴瘤。每年因此病而死亡的人数高达18990名患者。PTCL占所有非霍奇金淋巴瘤( NHL)病例的7% ,该病的一线治疗方案包括CHOP等,年轻的患者常常在病程早期考虑造血干细胞移植,而且外周T细胞淋巴瘤通常预后不良。
belinostat是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,可用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。该药物主要为含500 mg Belinostat的注射用冻干粉针, 在药物说明中被推荐的剂量是在21天,疗程的第1-5天,每天1次1000 mg/m2通过静脉历时30分钟输注给药。
Beleodaq的主要作用在于可引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的累积,及细胞周期停滞和/或部分转化细胞凋亡。可优先杀伤肿瘤细胞而非正常细胞,还会抑制纳摩尔浓度的组蛋白去乙酰化酶的酶活性。
III 期临床试验将评估贝利司他+ CHOP(环磷酰胺、长春新碱、阿霉素、强的松)较之单纯CHOP治疗的疗效和安全性,从而为罕见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤的差异化治疗拓宽渠道。在一项入组了129名患者的临床三期研究中,使用Beleodaq的患者有25.8%病情得到改善。而在研究中患者最常见的不良反应为贫血、疲劳、发热、恶心呕吐等。
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