白塞氏病(BD)是一种罕见的自身免疫性疾病,这种全身慢性疾病是以小血管炎为病理基础的多系统受累全身性疾病,临床以复发性口腔溃疡、生殖器溃疡、皮肤和眼部病变最为常见,临床典型表现为眼-口-生殖器三联症,即反复发作性口腔溃疡、眼色素膜炎及生殖器溃疡,还可能伴随着关节疼痛或肿胀、消化道症状,还有部分患者伴乏力、纳差、低热和消瘦等全身症状。
Apremilast的活性药物成分为apremilast,这是一种首创的、口服类的选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,在细胞内调控促炎症和抗炎介质的网络。2014年底和2015年初,该药物分别获FDA和欧洲监管机构批准用于活动性银屑病关节炎(PSA)和中度至重度斑块型银屑病的治疗。
PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE,是炎性细胞中主要的PDE。PDE4抑制可提升细胞内cAMP水平,通过调控TNF-α、IL-23和其他炎性细胞因子的表达相应下调炎性反应。cAMP升高也会增加抗炎细胞因子,例如IL-10。
Otezla早前就被批准用于治疗银屑病和银屑病关节炎,而近日,百时美宣布已与美国联邦贸易委员会(FTC)达成一项裁决意见,计划出售Otezla。有消息传出,预计在7月21日,FDA将对新基重磅药物Otezla(apremilast)治疗白塞氏病(BD)的扩大适应症作出审查决定。
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