近日，小野制药（Ono Pharmaceutical）宣布在日本推出Ongentys（opicapone）25mg片剂，该药是一种新型、每日一次、口服选择性儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂，适用于联合左旋多巴-卡比多巴（levodopa–carbidopa）或左旋多巴-盐酸苄丝肼（levodopa–benserazide hydrochloride），用于帕金森病（PD）成人患者，改善剂末运动波动（疗效减退现象，wearing-off phenomenon）。
Ongentys的活性药物成分opicapone由葡萄牙制药公司BIAL研发，这是一种第三代COMT抑制剂，通过降低左旋多巴转化为3-O-甲基多巴的转化率来延长左旋多巴的临床疗效，从而提高大脑的生物利用率。与安慰剂相比，Ongentys可将左旋多巴的生物利用度提高65%。2013年4月，小野制药从BIAL授权获得了opicapone在日本的独家开发和商业化权利。
监管方面，2016年6月，Ongentys在欧盟获得批准，作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂（DDCi，如卡比多巴）的辅助疗法，用于接受这些组合疗法无法稳定剂末运动波动的PD成人患者。2020年4月，Ongentys 25mg和50mg胶囊剂在美国获得批准，作为左旋多巴/卡比多巴的一种辅助疗法，用于正在经历运动波动（“OFF”期）的PD患者。值得一提的是，Ongentys是第一个被FDA批准的每日一次COMT抑制剂，将提供一种新的治疗方案来延长左旋多巴/卡比多巴的疗效。在美国，Ongentys由Neurocrine Biosciences公司进行商业化，该公司在2017年从BIAL公司授权获得了opicapone在美国和加拿大的独家开发和商业化权利。
随着时间的推移，服用左旋多巴/卡比多巴的患者可能开始在2次治疗剂量之间经历“OFF”期，在此期间，帕金森病运动症状（如震颤、运动迟缓和行走困难）增加。临床数据显示，在正经历“OFF”期的帕金森病患者中，Ongentys加用左旋多巴/卡比多巴，可减少“OFF”期，同时增加“ON”期，并且不会出现令人烦恼的运动障碍。在“ON”期，帕金森病患者的运动症状得到更好的控制。
opicapone化学结构式（上）及Ongentys（下）
COMT抑制剂是目前欧美和国内治疗指南明确推荐的、辅助多巴胺治疗帕金森病患者的一线药物。Ongentys能有效减少帕金森病患者的“OFF”期，该药每日一次给药，有助于减轻患者的服药负担，并提高患者的治疗依从性。
在临床试验中，与安慰剂相比，Ongentys在服药后两小时内就能够显著减少患者的不自主运动时间和“OFF-ON（开关）现象”。所谓帕金森患者的“OFF-ON（开关）现象”，是指患者在服药后期出现的症状波动，即患者在用药后一段时间内能够维持正常人的功能状态，但在药效过后会不定期出现肌肉僵直，震颤、运动不能，持续数分钟至1小时后缓解，一日中可能反复出现多次，该现象发生频繁且不可预测，就向电源的开关一样，因此被称为“开关”现象。
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