阿尔维纳斯和辉瑞公司今天宣布了一项全球合作，以开发和商业化一种研究性口服 PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) 雌激素受体蛋白降解剂ARV-471。雌激素受体是大多数乳腺癌中众所周知的疾病驱动因素。
ARV-471目前处于2期剂量扩展临床试验中，用于治疗雌激素受体（ER）阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（ER+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。
“这种合作具有变革性的潜力，因为它将我们在靶向蛋白质降解方面的领先地位与辉瑞在乳腺癌方面的全球能力和深厚的专业知识相结合。这将显着加强和加速 ARV-471 的开发和潜在商业化，同时推进 Arvinas 建立全球综合生物制药公司的战略，” Arvinas 首席执行官约翰休斯顿博士说。“尽管近年来肿瘤学取得了进展，但在治疗 HR+ 乳腺癌方面仍然存在大量未满足的需求。我们将与辉瑞一起部署我们的 PROTAC 技术，以帮助患有这种破坏性疾病的人。”
“基于辉瑞在乳腺癌科学和 CDK 4/6 抑制方面的既定领导地位，我们很高兴与 Arvinas 合作最大化 ARV-471，这是第一个用于乳腺癌的 PROTAC，具有令人鼓舞的早期临床数据和潜在的新型激素治疗骨干HR+ 乳腺癌，”辉瑞公司首席科学官 Jeff Settleman 博士说。
ER 是激素受体 (HR) 阳性乳腺癌的主要驱动因素，这是最常见的乳腺癌亚型。内分泌治疗是 ER+ 乳腺癌治疗的支柱，可作为单一疗法或联合疗法作为跨治疗环境的护理标准。Arvinas 和辉瑞正在寻求开发 ARV-471，作为患者及其医生的潜在内分泌治疗选择。
2020 年 12 月公布的 ARV-471 在局部晚期或转移性 ER+/HER2- 乳腺癌患者中进行的 1 期剂量递增临床试验的中期数据表明其作为一种新型口服 ER 靶向治疗的潜力。该研究招募了大量预先治疗的患者，所有患者都曾接受过细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4/6 抑制剂的预先治疗。尽管疾病处于晚期和大量预处理，但截至 2020 年 12 月的这些中期数据表明，ARV-471 可以促进内质网的大量降解，并表现出令人鼓舞的临床疗效和耐受性。
ARV-471 目前正在 1 期剂量递增研究、1b 期与辉瑞的 IBRANCE ? (palbociclib)联合研究和 2 期单药剂量扩大研究 (VERITAC) 中评估作为转移性乳腺癌的治疗方法。Arvinas 和辉瑞预计在 2021 年启动另外两项 ARV-471 试验，包括第二项与依维莫司的 1b 期联合试验和一项新辅助治疗试验。2022 年，Arvinas 和辉瑞（Pfizer）预计将启动跨转移性乳腺癌治疗线的 3 期研究，包括与 IBRANCE 的组合，然后是早期乳腺癌设置的关键研究。
关于 IBRANCE (palbociclib) 125 毫克片剂和胶囊
IBRANCE 是 CDKs 4 和 6, 1的口服抑制剂，它们是触发细胞进展的细胞周期的关键调节剂。在美国，IBRANCE 用于治疗 HR+、HER2- 晚期或转移性乳腺癌成年患者，联合芳??香酶抑制剂作为绝经后女性或男性的初始内分泌治疗；或在内分泌治疗后疾病进展的患者中使用氟维司群。
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