新兴的创新型制药公司Laekna Therapeutics专注于开发治疗癌症和肝脏疾病的创新和突破性疗法。近日该公司宣布，它将在 2021 年欧洲医学肿瘤学会 (ESMO) 大会上展示两项关于前列腺癌治疗的临床研究的结果。
LAE001 在转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者中的 I 期剂量递增研究
这项临床试验 NCT03843918是 LAE001 在转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者中的 I 期单药剂量递增研究。LAE001是全球首个CYP17 /CYP11B2双重抑制剂。它是一种新型、有效、非甾体、可逆的CYP17和 CYP11B2（醛固酮合酶）双重抑制剂，可阻断雄激素和醛固酮的合成。因此，与醋酸阿比特龙不同，LAE001 不需要强的松联合用药。Laekna 计划进一步开发 LAE001来治疗 mCSPC 患者，这些患者的治疗时间通常要长得多，并且会从使用 LAE001 中获益更多。
LAE001/泼尼松加 Afuresertib 在转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者接受标准护理 (SOC) 治疗后的 I 期剂量递增研究
本临床试验 NCT04060394是 LAE001/泼尼松加 afuresertib 用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者的 I 期联合剂量递增研究，该患者接受多线先前治疗，包括至少一种新的抗雄激素或 AR (NAAR) 。Afuresertib (LAE002) 是一种口服小分子泛 AKT 激酶抑制剂，已在 10 多项临床试验中进行研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤和黑色素瘤，并显示出强大的抗癌活性和可耐受的安全性轮廓。LAE001 加 afuresertib 的联合治疗有望为 PTEN/PIK3CA/AKT 改变的患者提供治疗益处。
关于CYP17A1/CYP11B2双重抑制剂（LAE001）
LAE001是全球首个CYP17 /CYP11B2双重抑制剂。它是一种新型、有效、非甾体、可逆的CYP17和 CYP11B2（醛固酮合酶）双重抑制剂，可阻断雄激素和醛固酮的合成。它将用作转移性前列腺癌的治疗选择。
与引起醛固酮增多症的CYP17酶抑制剂醋酸阿比特龙相比，需要长期使用皮质类固醇并可能引起严重的副作用，LAE001 在 mCRPC 患者中显示出相似的治疗效果和改善的安全性。由于其对CYP17和 CYP11B2（睾酮和醛固酮合成的两种关键酶）的双重抑制，LAE001 不会增加醛固酮水平，因此降低了心血管毒性和肝毒性的风险。
关于 Afuresertib （LAE002 ）
Afuresertib (LAE002) 是一种分化的口服小分子泛 AKT 激酶抑制剂，已在超过 10 项 1/2 期临床试验中进行了研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤和黑色素瘤。这些研究表明 afuresertib 具有很强的抗癌活性和可耐受的安全性。afuresertib 的全球随机、开放标签、多中心 2 期 PROFECTA-II 临床试验是世界上第一个以注册为导向的泛 AKT 激酶抑制剂治疗铂类耐药卵巢癌的临床研究。
近年来，AKT（一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）已成为肿瘤学中的一种重要机制，因为它在调节各种细胞功能如代谢、存活、增殖、组织侵袭和化疗耐药性方面发挥着重要作用。PTEN 缺失和 AKT/PIK3CA 改变可能导致 AKT 信号通路的过度激活，这是癌症生长的关键驱动因素之一。AKT 信号通路的激活增加在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌中尤为常见。
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