Granisetron盐酸格拉司琼是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
药物相互作用：对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。2对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4（参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢）的作用没有影响。
药理作用：这种高选择性的5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂的二年致癌性研究显示：在给予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤体重（大鼠在第59周时剂量降至25毫克/公斤体重/日），发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组（1毫克/公斤体重）则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。体内、外试验显示本品对哺乳细胞无遗传毒性。
特殊人群用药：孕妇除非必需外，不宜使用；哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。老年人无需调整剂量。
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