Rybelsus(semaglutide)已被FDA批准用于2型糖尿病的成年人,这类患者同时可通过饮食和运动可能会改善血糖(葡萄糖)。Rybelsus是药片中第一个也是唯一的胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物,并且是未达到A1C目标的2型糖尿病成年人的抗糖尿病治疗新选择。
Semaglutide是一种GLP-1类似物,与人类GLP-1的序列同源性为94%。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂,可选择性结合并激活GLP-1受体(天然GLP-1的靶标)。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合,从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外,司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。
Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖,两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此,当血糖高时,刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
下面是患者在使用药物前需要注意的事项:
1.在啮齿动物中,司马鲁肽可引起甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚RYBELSUS是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌(MTC),因为尚未确定semaglutide诱导的啮齿类甲状腺甲状腺细胞瘤与人类的相关性。
2.有MTC个人家族史或患有2型多发性内分泌增生综合征(MEN 2)的患者禁用RYBELSUS。为患者建议有关MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。
3.甲状腺髓样癌或患有2型多发性内分泌肿瘤的患者的个人或家族病史、已知对司马鲁肽或RYBELSUS中的任何成分过敏都禁止使用。
4.胰腺炎:在临床试验中已有报道。如果怀疑是胰腺炎,请立即停药。如果确认为胰腺炎,请勿重启。
5.糖尿病性视网膜病变并发症:semaglutide注射液在一项心血管结果试验中已有报道。有糖尿病视网膜病变病史的患者应进行监测。
6.低血糖:RYBELSUS与胰岛素促分泌剂或胰岛素一起使用时,请考虑降低促分泌剂或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。
7.急性肾损伤:监测有严重胃肠道不良反应的肾功能不全患者的肾功能。
8.过敏反应:如有怀疑,请中止雷贝舒斯治疗,并立即就医。
9.在≥5%的RYBELSUS患者中,最常见的不良反应为:恶心,腹痛,腹泻,食欲下降,呕吐和便秘。
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