FDA于2019年12月18日批准 enfortumab vedotin-efjv用于既往接受过治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。
适应症和剂量:符合条件的患者必须以前接受过程序性死亡受体或配体抑制剂 (PD-1/PD-L1)，例如派姆单抗和含铂化疗，例如顺铂，或者以前接受过治疗但不符合铂类化疗的条件。Enfortumab vedotin-efjv 是一种冻干粉，用于在无菌注射用水中重构。药房工作人员用 5% 的葡萄糖、0.9% 的氯化钠或乳酸林格氏液将其复溶以进行注射。2患者在 28 天周期的第 1、8 和 15 天接受 1.25 mg/kg（最大 125 mg）输注超过 30 分钟。
作用机制：Enfortumab vedotin-efjv 选择性地将其附着的药物 MMAE 直接递送至肿瘤细胞以抑制微管形成。Nectin-4 是一种存在于细胞表面的跨膜粘附蛋白，在超过 80% 的膀胱癌中表达；在 enfortumab vedotin-efjv 的 3 期临床试验中，98% 的患者出现 Nectin-4 过表达。
全人 IgG1-kappa 抗体选择性地结合该受体，然后该受体被内化并被蛋白水解裂解以释放 MMAE。1-3 MMAE 以类似于长春新碱和长春碱的方式起作用，但具有更高的亲和力和更长的微管破坏持续时间。
警告和注意事项：Enfortumab vedotin-efjv 的标签包括对严重皮肤反应的黑框警告，包括史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症 (TEN)。2 Enfortumab vedotin-efjv 在糖尿病未控制（A1C > 8%）或血糖超过 250 mg/dL 的患者中是矛盾的。
最常见的反应 (>20%) ：疲劳 (56%)、周围神经病变 (56%)、食欲下降（52%）、皮疹 (52%)、脱发 (50%)、恶心 (45%)、腹泻 (42%)、味觉障碍 (42%)、干眼症 (40%)、瘙痒 (26%)。
其他禁忌：MMAE 是细胞色素 3A4 底物；MMAE 与强细胞色素 3A4 抑制剂一起使用可能会增加患者对 MMAE 的暴露。对于眼部不良反应，例如视力变化和干眼症，请考虑在眼科检查后使用人工泪液和外用类固醇进行预防性治疗。Enfortumab vedotin-efjv 在动物模型中已被证明会引起胚胎-胎儿毒性。服用 enfortumab vedotin-efjv 的女性应使用有效的避孕方式。此外，在服用 enfortumab vedotin-efjv 的人中，不建议母乳喂养。
详情用药请扫描下方二维码，获取更多药品说明书、药品价格、药品副作用、服用方法等资讯。
