卫材公司发现并开发的 LENVIMA 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 受体 VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR) 和 VEGFR3 (FLT4) 的激酶活性。除正常细胞功能外，LENVIMA 还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶，包括成纤维细胞生长因子 (FGF) 受体 FGFR1-4、血小板衍生生长因子受体 α (PDGFRα)、KIT 和 RET。LENVIMA 和依维莫司的组合显示出增加的抗血管生成和抗肿瘤活性，如人内皮细胞增殖、管形成和体外 VEGF 信号传导降低以及人肾细胞癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积的降低，所证明的比单独使用每种药物更大。

 

     LENVIMA （乐伐替尼）在美国的适应症：（1）用于治疗局部复发性或转移性、进展性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌 (DTC)；（2）与 KEYTRUDA 联合，用于成年晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗；（3）与依维莫司联合，用于治疗接受过一种先前抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者；（4）用于不可切除的肝细胞癌 (HCC) 患者的一线治疗；（5）与 KEYTRUDA 联用，用于治疗非微卫星不稳定性高 (MSI-H) 或错配修复缺陷 (dMMR) 的晚期子宫内膜癌 (EC) 患者，这些患者在任何情况下接受既往全身治疗后疾病进展，并且不适合进行治愈性手术或放射治疗。

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