【药品名】:依普利酮
【商品名】:Inspra
【英文名】:Eplerenone
【研发公司】:辉瑞
【规格】:25mg、50mg
【依普利酮(Inspra)适应症】
依普利酮用于原发性高血压及心肌梗死后的心力衰竭的治疗。
美国FDA批准了依普利酮(Inspra,Eplerenone)的两个适应证:(1)病情稳定的左室收缩功能不良和急性心梗(MI)后充血性心力衰竭患者。依普利酮是第一种可用于该适应证的醛固酮受体阻断剂。(2)抗高血压:依普利酮可以单独使用,也可以与其他抗高血压药结合使用,用于治疗高血压。
[剂量和用法]
1.心肌梗塞后心力衰竭
开始治疗时,剂量为25毫克,每天一次,然后逐渐增加到建议的剂量50毫克,最好每天一次,在患者能忍受的4周内进行。
2.高血压
Inspra的推荐起始容量为每天一次50毫克。因斯普拉的所有治疗效果都在4周内出现。对于血压每天一次50毫克缺乏反应的患者,inspa的剂量每天增加两次至50毫克。
对血压的影响不超过100毫克,患高血糖症的风险会增加,因此建议不要使用更高剂量的inspra。
3.建议的监视
在开始ins PRA治疗前,在第一周内、开始治疗或调整剂量后的一个月内测量血清钾。此后定期评价血清钾。
在患者开始服用中度CYP3A抑制剂、ACE抑制剂、血管紧张素II阻断剂或非甾体抗炎药后3 ~ 7天内,对血清钾和血清肌酐进行了检测。
中度CYP3A抑制剂剂量调整
心肌梗塞后HFrEF患者在接受中度cyp3a抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米、氟康唑)时,不要过量,每天服用25毫克。接受中效P3A抑制剂治疗的高血压患者每天有25毫克的初始剂量。
如果血压反应不足,剂量每天可以增加两次,最多25毫克。
[注意事项]
1.本产品不得与补钾剂、含钾的盐或禁药(补钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)一起使用。
2.非甾体抗炎药、锂剂会影响本品血药浓度,从而影响疗效。
3.血钾过高的人、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高的人、肌酐清除率& lt<50mL/min不得服用本产品。
[禁忌]
以下患者均不使用INSPRA。
1.开始时血清钾%3E5.5毫当量/升,
2.肌酐清除率30毫升/分钟,或
3.合并使用CYP3A强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、曲林霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦)。第二,对于接受高血压治疗的患者,
禁止治疗以下患者的高血压:
1.2型糖尿病伴微量白蛋白尿
男性血清肌酐& gt2.0毫克/分离剂或女性血清肌酐& gt1.8毫克/分离机,
肌酐清除率& lt50ml/分钟或
3.同时服用钾补充剂或补钾利尿剂(如氨酰、螺内酯、氨氯地平)。
[副作用]
1.主要不良反应有咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗塞、蛋白尿、头痛、眩晕、疲劳、流感等症状。
2.其他不良反应为男性乳腺发育,不正常的阴道出血。血钾、甘油、胆固醇、谷氨酸酶、谷氨酰胺转座酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。
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