【英文名】:Lomustine
【商品名】:Cecenu Kapsel
【中文名】:洛莫司汀胶囊
【生产商】:Medac GmbH
【规格】:40mg*20粒
CeeNU(Lomustine)是一种烷化剂类抗肿瘤药,可通过血脑屏障,进入脑脊液用于脑原发肿瘤(如胶质细胞瘤)和继发性肿瘤。治疗实体肿瘤,用联合用药治疗胃癌、直肠癌、支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
[药理作用]
该产品是细胞周期非特异性药物,对G2-S边界或S早期细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。动物实验表明它类似于BCNU机制。该产品进入人体后,其分子在氨酰胺结合中分裂为两部分。一个是氯乙胺部分。
分解氯,形成乙烯碳阳离子,发挥碳化作用,导致DNA链断裂,RNA和蛋白质碳化,这主要与抗肿瘤作用有关。另一种是氨甲基部分变成异氰酸酯,或者转化为氨甲酸,主要与蛋白质一起起氨甲基化作用。
特别是与赖氨酸末端氨基等反应。这主要与骨髓毒性作用有关,氨酰化作用还破坏了部分酶蛋白,DNA被碳化破坏后更难恢复,有助于抗癌作用。虽然该产品具有甲烷化作用。但是与一般甲烷化剂没有交叉耐受性。
与长春新碱、甲基肼及抗代谢药也没有交叉耐药性。对老鼠和兔子的实验表明,这种药有致癌性。
[适应症]
用于脑原发肿瘤(如胶质细胞瘤)和继发性肿瘤。治疗胃癌、直肠癌、支气管肺癌、恶性淋巴瘤等实体瘤。
[用法和使用情况]
1.口服,成人和儿童均根据身体表面积一次80 ~ 100mg/m2,间隔6 ~ 8周。
2.服药期间应追踪检查血常规和血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸转氨酶。
3.合并感染的时候,首先要治疗感染。
[注意事项]
1.因为会引起突变和扭曲,所以孕妇和哺乳期妇女应该禁止。
2.对诊断的干扰:本产品可能导致肝功能暂时性异常。
3.接受骨髓抑制、感染、肾功能衰竭、放射治疗或抗癌药物治疗的患者或白细胞下降史。
4.在用药期间,应追踪检查血常规和血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸转氨酶等。
5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。
6.治疗前和治疗中应检查肺功能。
【不良反应】
1.口服后6小时内可发生恶心、呕吐,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。
2.骨髓抑制,服药后3一5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6—8周才恢复;但骨髓抑制有累积性。3.偶尔看全身性皮疹有可能引起畸形儿,抑制睾丸或卵巢功能,导致闭经或精子缺乏。恶心,呕吐,骨髓抑制,肺纤维变化。有报告称,长期使用这种药会提高肾毒性作用的发生率。
[禁忌]
(1)由于会引起突变和扭曲,孕妇和哺乳期妇女尤其应在怀孕初期(3个月)慎重给药。
(2)骨髓抑制、感染、肾功能不全、接受放射治疗或抗癌药物治疗的患者,如果有白细胞下降史,请慎重使用。
(3)患有溃疡病或食道静脉曲张的人慎用。
(4)肝功能受损,白细胞低于4000,血小板低于5万时停用。
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