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Entereg阿维莫泮说明书
[ 人气:165 | 日期: 2023-05-05 | 返回 | 打印 ]

【处方药】:是 
【包装规格】:12毫克/粒 30粒/盒 
【计价单位】:盒 
【生产厂家】:默克公司MERCK & CO.INC
【商品名】:Entereg 
【药品名】:alvimopan(阿维莫泮)
 
【Entereg阿维莫泮作用机理】
Alvimopan是克隆的人μ阿片受体的选择性拮抗剂,Ki为0.4nM(0.2ng/mL),在标准药理学测定中没有可测量的阿片激动剂作用。[3H]-alvimopan从人μ阿片受体的解离比其他阿片配体的解离慢,这与其对受体的更高亲和力相一致。在1至10μM的浓度下,alvimopan对70多种非阿片受体,酶和离子通道均无活性。
术后肠梗阻是腹部内手术或其他非腹部手术后胃肠动力的损害。术后肠梗阻会影响胃肠道的所有部分,可能持续5至6天,甚至更长。这可能会延迟胃肠道康复和出院直到其解决。其特点是腹胀,腹胀,恶心,呕吐,疼痛,肠内气体和液体积聚,肠胃气胀和排便延迟。术后肠梗阻是多因素过程的结果,其中包括抑制性交感神经输入和激素,神经递质和其他介质(例如内源性阿片样物质)的释放。术后肠梗阻的一部分也来自炎症反应和阿片类镇痛药的作用。吗啡和其他μ阿片受体激动剂普遍用于治疗急性术后疼痛。然而,已知它们对肠胃蠕动具有抑制作用,并可能延长肠梗阻的持续时间。
口服后,alvimopan通过竞争性结合胃肠道μ阿片受体拮抗阿片类药物对胃肠蠕动和分泌的外围作用。阿维莫潘对阿片样物质受体产生的拮抗作用在分离的豚鼠回肠制剂中很明显,其中阿维莫潘竞争性地拮抗吗啡对收缩力的作用。 Alvimopan可实现这种选择性的胃肠道阿片类药物拮抗作用,而不会逆转μ阿片类激动剂的中央镇痛作用。
 
【Entereg阿维莫泮适应症和用途】
ENTEREG是一种阿片类药物拮抗剂,可在包括部分肠切除和原发性吻合在内的手术后,加快到达上消化道和下消化道的时间。
 
肠道疾病治疗新药entereg(Alvimopan,阿维莫潘)胶囊获得美国FDA批准,加快原发性吻合肠切除手术后上、下消化道恢复时间。 到目前为止,ENTEREG是该用途最初也是唯一的FDA批准的药剂。
 
【Entereg剂量和给药】
只用于医院。
推荐剂量为术前30分钟至5小时服用12毫克,手术后第二天开始每日两次12毫克至出院最多7天。 患者不能接受15剂以上的ENTEREG。
 
【Entereg剂量形式和强度】
胶囊: 12mg
 
【Entereg禁忌症】
服用ENTEREG前连续7天服用阿片治疗剂量的患者。
 
【Entereg警告和注意事项】
1 .心肌梗死: 12个月的慢性非癌阿片类药物治疗患者中,尽管与安慰剂的因果关系尚未建立,但每日两次用ENTEREG 0.5mg治疗两次的患者发生心肌梗死的次数多于安慰剂。
2 .阿片耐药患者胃肠道不良反应:近期接触阿片的患者因ENTEREG作用变得敏感,可能会遇到腹痛、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不良反应。
3 .肝功能衰竭患者:血浆浓度升高,增加发生严重不良反应的风险; 不推荐。
4 .终末期肾脏疾病患者:尚未开展任何研究; 不推荐。
5 .完全胃肠梗阻的患者:完全胃肠梗阻的患者或手术治疗纠正完全肠梗阻的患者尚未有研究; 不推荐。
6.胰和胃吻合的患者:尚未进行研究;不建议使用。
 
【Entereg不良反应】
最常见的不良反应(1.5):消化不良。
 
【Entereg在特定人群中的使用】
肝功能不全:监测轻度至中度功能不全的胃肠道不良反应。
肾功能不全:监测轻度至重度功能不全的胃肠道不良反应。
种族/民族:监视日本患者的胃肠道不良反应。
 
 


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