【生产企业】：美国Exelixis公司
【规格】：20mg、80mg/粒/盒；
【通用名(中文商标)】：Cabozantinib (卡博替尼 Cometriq）
【英文名称】：Cabozantinib
【有效期】：24个月
【卡博替尼Cometriq适应症】适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌。
【Cometriq用法用量】
一、推荐剂量140mg，每日1次。
二、饭前1小时或饭后2小时服用卡马西平( Cabozantinib )。
【Cometriq药物过量】
报告1例患者有意不服用2次的意向剂量1例( 200 mg每日)共9天过量。 该患者遭受三级记忆损伤、三级精神状态改变、三级认知障碍、二级体重减轻、一级BUN升高，恢复程度无记录。
【警告】胃肠道穿孔、阳痿、出血。
【羰基Cometriq的警告和注意事项】
一.血栓事件：发生心肌梗死、脑栓塞或其他严重动脉血栓事件，应停止治疗。
二、伤口并发症：如出现伤口裂开或需要治疗的并发症，应中断卡氏肺孢子虫( Cabozantinib )治疗。
三.高血压：常规血压监测。 出现高血压危险应停止治疗。
四.下颌骨骨质疏松：应中断治疗。
五.手足综合征：中断治疗，降低剂量。
六.蛋白尿：监测尿中蛋白，如出现肾病综合征应停止治疗。
七.可逆性后部脑白质综合征：停止治疗。
八.对胚胎胎儿的毒性：对胚胎胎儿有危害，警示服药妇女药物对胎儿的潜在危害。
【Cometriq不良反应】
最常见的不良反应是腹泻、胃炎、手足综合征、体重下降、食欲下降、恶心、呕吐、疲劳、显色变化、味觉异常、高血压和腹痛。
【Cometriq特殊人群用药】
一.孕妇及哺乳期妇女用药
不知道cabozantinib或其代谢物是否被人的乳汁排泄。 由于许多药物被排泄到人的乳汁中，以及哺乳的婴儿可能有来自卡氏肺孢子虫( CABOZANTINIB )的严重副作用，必须决定是停止哺乳还是停药。
考虑药物对母亲的重要性。
二、老年薬事
卡泊替尼( CABOZANTINIB )的临床研究不包括足以确定年龄65岁以上患者的反应是否与年轻患者不同的数据。
三、儿童用药
未曾在儿童患者中研究卡博替尼(CABOZANTINIB)的安全性和有效性。
【卡博替尼Cometriq药物相互作用】
健康受试者给予强CYP3A4 抑制药酮康唑(400mgd1，共27d) ，增加单剂量该药暴露量(AUC0-inf) 38%，服用该药时，
应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂利福平( 600 mgd-1，共31d )，使单体该药暴露量( AUC0-inf )降低77%，CYP3A4衍生药物(应避免与地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福平、利福平、苯巴比妥、贯叶连翘制剂)联合使用。
在人肝微粒体( human liver microsomal，HLM )酶系统中，肉碱是CYP2C8非竞争性抑制剂、CYP2C9混合型抑制剂、CYP2C19和CYP3A4弱竞争性抑制剂。
在培养的人肝细胞中，肉碱为CYP1A1mRNA诱导剂，但不影响CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系统。
实体瘤患者中，卡铂稳定血药浓度100 mgd-1，共用药至少21d (或罗格列酮( CYP2C8基质)单体血浆暴露量) Cmax和AUC )无影响。
卡尼汀是对糖蛋白转运活性抑制剂，但不是底物。 因此，肉碱可能增加对糖蛋白基质血浆浓度。
【Cometriq药理作用】
生化和/或细胞学分析显示，肉碱抑制RET、肝细胞生长因子受体( humanhepatocytegrowthfactorreceptor ，MET )、血管内皮生成因子受体1 ( vascularendothelialgrowthfactorreceptor 1、VEGFR-1 )、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体( stemcell factor receptor，KIT )、酪氨酸激酶受体) receptortyrosine kinase，TRKB )、FMS样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosinekinase-3、FLT-3 )、AXL及上皮生长因子样区域酪氨酸激酶2 ( humantyrosinekinasewithimmunoglobulinlikeandegf-like domains 2，
TIE-2 )的酪氨酸激酶活性，上述激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中起重要作用，上述受体的异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中起重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡。
参与肿瘤血管生成和侵袭等病理过程。 肉碱通过抑制上述激酶活性发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移，抑制肿瘤血管新生。
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