【生产企业】：Puma Biotechnology公司
【规格】：40mg×180片/盒；
【商标】：来那替尼（neratinib）
【通用名(中文名称)】：neratinib(来那替尼）
【英文名称】：neratinib Tablets
【有效期】：24个月
【来那替尼neratinib适应症】
来那替尼（neratinib）是一种激酶抑制剂适用为成年患者有早期HER2-过表达的/扩增的乳癌延伸的辅助治疗，遵循辅助基于曲妥珠单抗[trastuzumab]治疗。
【neratinib用法用量】
每日1次口服240mg(6片)和食物，持续使用1年。
【过量】
不存在特异性抗毒，不知道血液透析在纳粹( neratinib )过度治疗中的益处。 在过度事件中，不给予剂量，必须采用一般支持性措施。
在临床试验情况下，报告过多患者数量有限。 这些患者遭受的不良反应是腹泻、恶心、呕吐和脱水。 胃肠道疾病(腹泻、腹痛、恶心和呕吐)的频率和严重程度似乎与剂量相关
【注意事项】
一、腹泻：尽管积极处理腹泻的发生，但推荐的预防用的另一种抗腹泻药物液体，和电解质在临床上有适应症的。 少来纳替尼( neratinib )让患者遭受严重和/或持续腹泻。
永久停用的纳替尼( neratinib )在患者最大剂量下降后出现4级腹泻或2级腹泻。
二、肝毒性：治疗前3个月每月监测肝功能测试，以后每3个月治疗及临床有适应证者。
不给予纳曲替尼( neratinib )的患者会出现3级肝功能异常，永久停药)的患者会出现4级肝功能异常。
三.胚胎-胎儿毒性：纳替尼( neratinib )可能仅危害胎儿。 建议患者存在胎儿潜在风险和使用有效避孕药。
【不良反应】
最常见的不良反应(5%以上)为腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、胃炎、食欲减退、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT增多、指甲疾病、干皮肤、腹胀、体重减轻和泌尿道感染。
【特殊人群用药】
一.孕妇及哺乳期妇女用药
关于neratinib或其代谢物在人乳汁中的存在或哺乳对婴儿喂养或乳汁的影响，有无法获得的数据。 因为哺乳中的婴儿来自于对尼替尼( neratinib )严重副作用的潜能。
建议哺乳妇女当用来那替尼（neratinib）和末次剂量后共至少1个月不要哺乳喂养
二、老年用药
在ExteNET试验中，在来那替尼（neratinib）臂中均数年龄为52岁；1236患者为小于65岁，172例患者为 65岁，其中25例患者为75岁或以上。
在 65岁组比在小于65岁年龄组由于不良反应治疗终止的有较高频数；在来那替尼（neratinib）臂，百分率为44.8%与25.2%比较，和在安慰剂臂分别6.4%和5.3%。严重不良反应的发生率，与安慰剂臂相比，纳替尼( neratinib )臂为7.0 ，未满5.7岁和9.9 为8.1 岁以上。
65岁组报道最频繁组严重不良反应为呕吐)2.3%，腹泻)1.7%，肾功能衰竭 1.7%，脱水 1.2%。
三、子薬供給
在儿童患者中，纳替尼( neratinib )的安全性和疗效尚不确定。
【药物相互作用】
减胃酸药：避免联合质子泵抑制剂( PPI )和H2-受体拮抗剂。 给予抗酸剂后，将纳络酮( neratinib )分为3小时。
强或中度CYP3A4抑制剂：请勿同时使用。
强或中度CYP3A4诱导剂：请勿同时使用。
治疗P-糖蛋白( P-gp )基质狭窄的药物为P-gp基质，但与肾素( neratinib )同时使用监测不良反应。
对糖蛋白( P-gp )基质
南丁宁( neratinib )联合地高辛( [digoxin] )和P-gp底物增加地高辛浓度。 地高辛增加浓度可能在不良反应增加风险中包括心脏毒性。
为了药物相互作用，参考地高辛处方资料对剂量调整提出建议。 南替尼( neratinib )可能抑制其他P-gp基质的转运(例如达文加组( [dabigatran] )、非尼度( [fexofenadine] ) )。
【薬理作用】
Neratinib是一种激酶抑制剂，与表皮生长因子受体( EGFR )、人表皮生长因子受体2 ) HER4)、HER4不可逆结合。 在体外，neratinib降低EGFR和HER2自身的磷酸化，
下游MAPK和AKT信号通路以及显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2中表达的癌细胞系。 Neratinib人代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。 在体内，
在表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中口服neratinib抑制肿瘤生长。
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