【产地国家】: 美国
【处 方 药】: 是
【包装规格】: 40毫克/粒 20粒/盒
【计价单位】: 盒
【生产厂家中文参考译名】: 百时美施贵宝
中文名:洛莫司汀胶囊
商品名:CeeNu Capsules
英文名:Lomustine
生产商:Bristol-Myers Squibb
【药理毒理】
本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。
【适应症】
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
【用法用量】
経口投与:
100~130mg/m2,顿服,每6~8周1次,3次为1个疗程
【副作用】
口服后6h内发生恶心、呕吐,可持续2~3,预先使用镇静药物或甲氧氯普胺,空腹服药可减轻; 少数患者出现胃肠出血和肝功能障碍。 骨髓抑制,服药后3~5周血小板减少,
白细胞下降在服药后第1及第4周出现2次左右,至第6~8周才恢复; 但骨髓抑制具有累积性。 偶见全身性皮疹,可能是畸形胎儿,抑制睾丸和卵巢功能,也可能引起闭经和精子不足。
【禁忌】
肝功能损害,白细胞低于4109/L,血小板低于80109/L者禁用。 合并感染时必须先治疗感染
【注意事項】
1 .孕妇和哺乳期妇女应禁用,因为可能导致突变和畸变。
2 .干预诊断:本品可引起肝功能暂时性异常。
3 .谨慎使用骨髓抑制、感染、肾功能衰竭、放疗或抗癌药物治疗的患者或有白细胞下降史者。
4 .用药期间,注意血常规及血小板、尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、胆红素、丙氨酸氨基转移酶等随访检查。
5 .患者睡前与止吐药、安眠药一同服用,服药当日不得饮酒。
6 .治疗前和治疗期间应检查肺功能。
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