产地国家： 美国
处 方 药： 是
包装规格： 100毫克/片 14片/盒
计价单位： 盒
生产厂家中文参考译名:礼来公司
原产地英文商品名:Verzenio
原产地英文药品名:abemaciclib
晚期乳腺癌新靶向药Verzenio 又给患者增添新的生命希望
近日，乳腺癌新药Abemaciclib（商品名：Verzenio）获FDA批准上市，其产品既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。Verzenio是美国FDA批准的第三款CDK4/6抑制剂，也是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6抑制剂。
CDK4/6抑制剂是通过选择性地抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，从而起到阻断肿瘤细胞增殖的作用。
批准日期：2017年9月28日 公司：Eli Lilly公司
VERZENIO（abemaciclib）片剂，用于口服
美国最初批准：2017年
最近的重大变化
适应症和用法：2/2018
剂量和用量，推荐剂量和时间表：2/2018
警告和注意事项，腹泻：2/2018
警告和注意事项，中性粒细胞减少症：2/2018
警告和注意事项，肝毒性：2/2018
警告和注意事项，静脉血栓栓塞：2/2018
●适应症和用法
VERZENIO™是一种激酶抑制剂，表明：
结合芳香酶抑制剂作为初始内分泌治疗，用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌。
与氟维司群联合用于治疗患有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的女性，其在内分泌治疗后具有疾病进展。
作为单一疗法用于治疗患有HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的成人患者，其在内分泌治疗和转移性环境中的先前化疗后具有疾病进展。
作用机制
Abemaciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制剂。 这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被活化。 雌激素受体阳性( ER )在乳腺癌细胞系中
细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白( Rb )磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。 在体外，持续暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化，阻止细胞周期从G1期进入s期，会引起衰老和细胞凋亡。 在乳腺癌异种移植模型中，作为单一药物或与抗雌激素药物组合每日不间断给药的abemaciclib会导致肿瘤大小减少。
剂量和给药
VERZENIO片剂根据是否有食物而口服。
推荐起始剂量与氟双组或芳香化酶抑制剂组合： 150mg，每日2次。
单药治疗推荐起始剂量：每日2次200毫克。
基于个体的安全性和耐受性，可能需要中断剂量和/或减少剂量。
剂量形式和强度
片剂： 50mg、100mg、150mg、200mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
腹泻：指导患者首次出现稀便征兆时开始止泻治疗，增加口服液，并通知医务人员。
中性粒细胞减少症：监测VERZENIO治疗开始前全血细胞计数，前2个月每2周1次，后2个月每月1次临床表现。
肝毒性：观察到血清转氨酶升高。 开始VERZENIO治疗前行肝功能检查( LFT )。 前2个月每2周监测LFT，后2个月监测LFT，按临床医嘱。
静脉血栓栓塞：监测患者血栓形成及肺栓塞症状和生命体征，医学上认为合适。
胚胎-胎儿毒性(可能引起胎儿伤害。 告知胎儿潜在风险并使用有效避孕措施的患者。
副作用
最常见的不良反应（发生率20）是腹泻，中性粒细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲劳，贫血，白细胞减少，食欲减退，呕吐，头痛，脱发和血小板减少。
药物相互作用
CYP3A抑制剂：避免同时使用酮康唑。减少VERZENIO剂量，同时使用其他强效CYP3A抑制剂。CYP3A诱导剂：避免联合强CYP3A诱导剂。
用于特定人群
哺乳期：建议不要用母乳喂养。
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