产地国家： 美国
处 方 药： 是
包装规格： 250毫克/胶囊 18胶囊/瓶
计价单位： 瓶
生产厂家中文参考译名:
诺华公司
美替拉酮为11β-羟化酶抑制剂，能抑制皮质醇的产生。如垂体功能正常，服用本品后ACTH分泌增多，后者使肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放增加，使尿中17-生酮类固醇排泄增加，11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。本品能抑制参与合成精皮质激素、氢化可的松以及醛固酮的11β-羟化酶的作用。
药品英文名
Metyrapone
药品别名
甲吡酮
药物剂型
胶囊剂：250mg*18粒/瓶。遮光、避热、密闭保存。
药理作用
分子式与分子量：C14H14N2O，226.3；性状为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50～53℃。为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松，使血浆中糖皮质激素浓度降低，减少对下丘脑-垂体反馈性抑制，从而促使ACTH释放增加，11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢，由尿排泄，并可定量测定，故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
药动学
胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol)，与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
适应证
用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤
不良反应
偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。
●用法用量
■ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。
■治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。
■库欣综合征，250mg～6g/d。
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