产地国家: 瑞士
处 方 药: 是
包装规格: 50毫克/片 50片/盒
计价单位: 盒
生产厂家中文参考译名:
巴克斯特股份公司
商品名:ENDOXAN
英文名:Cyclophosphamide
中文名:环磷酰胺
药理类别:抗癌药物
孕妇用药分級
D 级:
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响,若此药能带来之效益远超过其它药物的使用,因此即使在其危险性的存在下,仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
●药理作用
Cyclophosphamide是由oxazaphosphamide基团衍生而出的细胞抑制剂,结构上和芥子气相关。体外不活化,须经由肝脏内的微粒体酵素活化成4-hydroxycyclophosphamide,和aldophosphamide为立体异构物。其细胞毒性作用为烃基性代谢物和DNA起交互作用而来,使DNA双股产生错误的交叉连结及蛋白质结构改变。细胞循环中,经由G2期的通道是退化的,细胞毒性作用对于细胞周期阶段不具特异性,但对细胞周期则有。和其他烃基化物一样,尤其是构造相关的细胞抑制剂,如Ifosfamide,交叉抗药性不能被排除。
●适应症
Hodgkin病,非Hodgkin淋巴瘤(Non-Hodgkin's lymphomas)滤泡淋巴瘤(Follicular lymphomas)网状细胞肉瘤(reticulum cell carcoma)淋巴母细胞的淋巴肉瘤,Burkitt's淋巴瘤(首选用药),多发性骨髓瘤白血病(Leukemias)。慢性淋巴性白血病(Chronic lmphocytic leukemia)慢性颗粒性白血病(Chronic leukemia)急性骨髓性和单核细胞白血病(Acute myelogenous and monocytic leukemia)。急性淋巴母细胞白血病(acute lymphoblastic leukemia)蕈状肉芽肿(Mycosis fungoides)神经母细胞瘤(Neuroblastoma)卵巢腺癌(Adenocarcinoma of Ovary)网膜母细胞瘤(Retinoblastoma)(首选用药)、鼻咽癌,乳或肺癌(首选用药)。
防治癌症
●用法用量
口服:成人─1天1~5mg/kg;孩童─成人:2~8mg/kg或60~250mg/㎡,共6天或6天以上。維持量:2~5mg/kg,或50~150mg/㎡每週2次。
●药动力学
■吸收
口服吸收好。代谢物的T max为2至3小时(IV剂量)。
■分配
口服给药后,生物利用度超过75%。超过60%的代谢物与血浆蛋白结合。环磷酰胺的低蛋白结合。
■代谢
转化为肝脏中的活性烷基化代谢物。
■消除
t½为3至12小时(药物未改变)。主要消除代谢物。尿液中5%至25%作为未改变的药物排出。
●特殊人群
肾功能损害
代谢物可能已经升高但尚未见到。
●副作用
接受Endoxan治療的病人,副作用的產生依劑量而定,在大多數的案例中市可逆的。最常見的副作用是噁心、嘔吐。
●交互作用
■抗凝血药
可能发生低凝血酶原作用增加。
■巴比妥酸盐,其他酶诱导剂
可能会增加活性环磷酰胺代谢物形成的速度,并可能增加中性粒细胞减少的影响。
■氯霉素,其他酶抑制剂
可通过降低活性代谢物形成速率来抑制环磷酰胺的抗肿瘤活性。
■地高辛
可能导致地高辛血清水平下降。
■口服喹诺酮类抗生素
可能导致喹诺酮类抗生素的GI吸收减少。
■琥珀胆碱和可能的mivacurium
可能发生环磷酰胺抑制假胆碱酯酶延长神经肌肉阻滞。
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