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Beleodaq injection|belinostat贝利司他冻干粉注射剂
[ 人气:78 | 日期: 2023-06-01 | 返回 | 打印 ]

【作用机制】
Beleodaq是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化从组蛋白的赖氨酸残基和一些非组蛋白蛋白中除去乙酰基。在体外,belinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。
与正常细胞相比,Belinostat显示出对肿瘤细胞的优先细胞毒性。Belinostat以纳摩尔浓度(<250 nM)抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性。
 
【适应症和用法】
Beleodaq是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,适用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的患者。基于肿瘤反应和反应持续时间,在加速批准下批准该指示。尚未确定存活率或疾病相关症状的改善。对该指征的持续批准可能取决于验证试验中临床获益的验证和描述。

美国FDA批准Beleodaq(Belinostat )用于治疗外周t细胞淋巴瘤( PTCL )患者,PTCL为少见且快速增加的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。 此次批准是在FDA加速批准流程下进行的。
PTCL由不同人群的疾病组成,这类疾病的淋巴结会癌变。 2014年,美国国立癌症研究所预测有70,800名美国人被诊断为NHL,18990人死亡。 在北美,PTCL占NHLs的比例约为10%至15%。
Beleodaq通过阻止有助于t细胞(免疫细胞)癌变的酶而发挥作用。 该药适用于治疗后(复发性)疾病卷土重来或对以前治疗无效(难治)的患者。
BELEODAQ (贝瑞司他)用于注射,静脉注射
美国首次批准: 2014年
 
【剂量和给药】
Beleodaq推荐剂量为1000mg/m2,静脉注射21天周期第1-5天每日各30分钟。 疾病发展或可反复循环至不可接受的毒性。
为了控制副作用,可能需要中断或中断治疗,剂量可能减少了25%。
 
【剂量形式和强度】
注射用: 500mg,单剂量小瓶中冻干粉末用于重构。
 
【禁忌症】
没有。
 
【警告和注意事项】
液学毒性:监测血小板减少症、白细胞减少症(中性粒细胞减少症和淋巴细胞减少症)和贫血症)血细胞计数,改变血液毒性剂量。
感染:严重致命的感染(如肺炎或败血症)。
肝毒性: Beleodaq可导致肝毒性和肝功能试验异常。 监测肝功能检查,省略或纠正肝脏毒性剂量。
肿瘤溶解综合征:监测晚期疾病和/或高肿瘤负荷的患者,采取适当的预防措施。
胚胎-胎儿毒性: Beleodaq给孕妇服用可导致胎儿伤害。 告知女性接受Beleodaq时可能会危害胎儿,避免怀孕。
 
【副作用】
常见的不良反应( 25%以上)为恶心、疲劳、发热、贫血、呕吐。
 
【面向特定人群】
护士:在Beleodaq治疗期间,建议女性不要母乳喂养。
 


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