■作为治疗胰腺癌的单一药剂。
作用机制
吉西他滨杀死接受DNA合成的细胞,阻断通过G1/S期边界的细胞进展。
西他滨通过核苷激酶代谢为二磷酸( dFdCDP )和三磷酸( DFD ) CTP )。
锡达拉滨二磷酸能抑制核糖核酸酶。 这种酶催化脱氧核苷三磷酸用于DNA合成的反应,导致含有dCTP的脱氧核苷酸浓度降低。 西酞宾三磷酸与dCTP竞争结合到DNA上。
二磷酸作用下细胞内dCTP浓度降低,三磷酸向吉西他滨DNA的掺入增强。 将吉西他滨导入DNA后,只需在生长的DNA链上加入一个额外的核苷酸,最终导致凋亡细胞死亡的开始。
剂量和给药
GEMZAR仅用于静脉注射。
卵巢癌(每21天周期的第1天和第8天超过30分钟的1000mg/m2。
乳腺癌:每21天周期的第1天和第8天超过30分钟1250mg/m2。
非小细胞肺癌: 28天周期的第1、8和15天30分钟1000毫克/平方米,或21天周期的第1和8天30分钟1250毫克/平方米。
胰腺癌: 1000mg/m2超过30分钟,每周1次,前7周,后休息1周,后每周1次,每次28天,每周3天。
剂量形式和强度
注射用:将冻干粉末200mg或冻干粉末1克放入单体小瓶中用于重建。
警告和预防措施
附表相关性毒性:输注时间超过60分钟或给药时间超过1周毒性增加。
骨髓抑制:周期监测骨髓抑制,减少或停止重度骨髓抑制剂量。
肺毒性和呼吸衰竭:因不明原因呼吸困难或其他严重肺毒性证据,停用GEMZAR。
溶血性尿毒症综合征( HUS )开始前和治疗期间监测肾功能。 停止GEMZAR治疗HUS严重肾功能损害。
肝毒性:开始和治疗期间监测肝功能。 停止GEMZAR治疗严重肝毒性。
胚胎-胎儿毒性(可能引起胎儿伤害。 建议对可能分娩的雌性和雌性使用有效的避孕措施。
放射治疗恶化毒性:放射治疗期间或放射治疗7天内可能导致严重和危及生命的毒性。
毛细血管渗漏综合征:停止使用GEMZAR。
后部可逆性脑病综合征(PRES):停止GEMZAR。
不良反应
单剂(20)最常见的不良反应是恶心/呕吐,贫血,天冬氨酸氨基转移酶(AST)增加,丙氨酸氨基转移酶(ALT)增加,中性粒细胞减少,碱性磷酸酶升高,蛋白尿,发热,血尿,皮疹,血小板减少,呼吸困难和水肿。
为特定人群使用
哺乳期:建议不要用母乳喂养。