【产地国家】： 日本
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 25毫克/片 84片/盒
【生产厂家中文参考译名】: 大鵬药品
批准日期：2017年1月
商标名
Folinate tablet 25mg「TAIHO」
性状
这是一种白色至淡黄色结晶粉末。
微溶于水，几乎不溶于甲醇或乙醇（99.5）。
操作注意事项
稳定性测试8）
使用最终包装产品的Uzel片剂的长期保存试验（25℃，相对湿度60％，3年）的结果证实，在正常市场流通下，25mg“Taiho”的Holinert片剂稳定3年。
【适应病症】Holinato·替加氟·尿嘧啶疗法：替加氟/尿嘧啶对结直肠癌的抗肿瘤作用
【审批条件】
在日本进行一项足够样本量的随机对照试验，以进一步阐明亚叶酸替加氟尿嘧啶治疗结肠直肠癌的有效性和安全性。
【药效药理】
体外测试:已经显示使用浓度为0.006μM的人烟酸盐作为左旋甲苯磺酸盐对人结肠癌细胞（COLO 205）的体外试验增强了氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
体内试验（通过伴随给药增强抗肿瘤效果的效果）:对于移植人结肠癌细胞（KM20C，KM12C，Co-3）的裸小鼠，联合使用替加氟（20mg / kg /天）和替加氟/尿嘧啶（20mg/kg/天替加氟） 与抗肿瘤作用相比。
作用机序:具有氟尿嘧啶替加氟的分解抑制作用替加氟尿嘧啶摩尔尿嘧啶是1比氟尿嘧啶前药：
抗肿瘤剂混有（替加氟尿嘧啶）。左旋门冬酰胺（一种旋光形式的月桂酸酯（I型））通过生物化学调节增强氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
抑制：（TS胸苷酸合成酶）加上和，通过抑制胸苷酸合成氟尿嘧啶氟脱氧尿苷TS活性，抑制DNA合成单磷酸酯的活性代谢物（FdUMP的），胸苷酸合成到。左乙酸盐在细胞内被还原成5,10-CH 2 -THF。这种5,10-CH 2 -THF与FdUMP，TS形成强烈的三元复合物，减缓了TS的解离，从而增强了氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。因此，联合使用亚叶酸和替加氟/尿嘧啶可增强替加氟降解产物氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
【用法与用量】
Holinato·替加氟·尿嘧啶疗法：
通常，每天三次（大约每8小时一次），与替加氟/尿嘧啶组合物同时向成人施用75mg作为holinert。
替加氟/尿嘧啶组合的剂量通常分为每日3次（约每8小时）相当于每日剂量300至600mg替加氟（300mg/m 2标准），1餐前后 避免一次口服。
或连续28天每天更多，随后撤回7天。 重复这一次。
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