【药动学】
患有不同程度实体瘤的患者给予本品3mg/m2治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833μg/L，AUC为1090μg/L.h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105h，与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍。
【适应证】
晚期直肠结肠癌的一线治疗。
【药用药理】
药理学研究表明，溶胞蛋白是新一代水溶性胸苷酸合成酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品积极进入细胞内，然后迅速代谢为聚谷氨酸类化合物，抑制胸苷酸合成酶的活性，使其在细胞内潴留，长时间
对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，二甲苯IC50长期给药1.3~3.9nmol/L，短期给药80nmol/L。
而5 -氟尿嘧啶联合甲酰四氢叶酸长期给药IC50为330~5800nmol/L，短期给药150000nmol/L。 体外研究观察了瑞格列奈与5-氟尿嘧啶联合用药的协同作用，
这种作用取决于给药方案和剂量。
在对176例晚期结肠直肠癌患者进行的期临床试验中，给予瑞格列奈3 mg/m2，每3周1次，25.6%产生综合疗效，从治疗到病情进展平均时间为4.2周，生存期平均为11.2月。
1300多例晚期结肠直肠癌患者3个期临床研究结果显示，接受者治疗组( 3周1次
每次3mg/m2 )和5-氟尿嘧啶加甲酰四氢叶酸治疗组(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氢叶酸20 mg/m2或5-氟尿嘧啶400 mg/m2加甲酰四氢叶酸20
每4~5周重复1次()，客观有效率分别为14.3%~19.3%、15.2%~18.1%，中位弛豫时间分别与3.1~4.8、3.6~5.3个月相似，
中位生存期分别为9.7~10.9和10.2~12.7个月。
【副作用】
静脉滴注本品后常见不良反应包括血液毒性抑制骨髓、中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、失眠、皮疹等现象，一般患者耐受性良好，不良反应发生率低。
【用法用量】
推荐剂量每次3mg/m2，用0.9%生理盐水25~250mL或5%葡萄糖稀释静脉滴注15min以上，每3周重复给药1次。
【薬害過剰】
血液毒性和胃肠道毒性，如药物过量导致的严重骨髓抑制，应避免过量使用或医嘱，药物过量可q6h给予亚叶酸钙25 mg/m2。
【注意事項】
对本产品过敏者及有严重并发症者无效。 孕妇和哺乳期妇女禁用。
本能地单独给药，避免与其他药物混合使用。 本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水溶液稀释后避光保存，24小时内使用。 轻度和中毒性肝损伤患者使用时无需调整本品剂量，但部分本品会通过粪便排泄、
重型肝损伤患者在使用时应注意。 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 儿童患者使用本品的安全性尚未建立，儿童谨慎使用。
老年患者用药
药动学研究显示，肾功能损伤老年患者血浆清除率降低，可能发生体内积累，本产品应降低剂量肌苷清除率为55~65 mL/min，推荐剂量75%，肌苷清除率为25~54 mL/min。
给予推荐剂量的50%，每4周重复给药一次。
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