ELIGARD(注射用醋酸亮丙瑞林悬浮液/皮下注射)是一种用于治疗晚期前列腺癌的注射用处方药。它被设计为在1个月,3个月,4个月或6个月的治疗期内以受控速率递送醋酸亮丙瑞林。该产品是一种称为“促黄体激素释放激素”(LHRH)激动剂的激素疗法,ELIGARD是唯一一种具有控释ATRIGEL®递送系统的LHRH激动剂。ELIGARD是同类药物中唯一直接用于皮肤的药物。
ELIGARD(醋酸亮丙瑞林[leuprolide acetate])悬浮液/注射器,用于注射用
初始美国批准:2002年
【作用机制】
醋酸亮丙瑞林,促性腺素释放激素(GnRH)激动剂,作为促性腺激素分泌的有效抑制剂。当在治疗剂量连续给予。抑制睾丸和卵巢类固醇生成。停止药物治疗后,这种效果是可逆的。
在人类中,在在性腺类固醇的水平循环促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)水平,导致瞬时增加(初始增加男性睾酮和二氢睾酮,和雌酮醋酸亮丙瑞林的给药导致与绝经前女性的雌二醇)。然而,醋酸亮丙瑞林的连续给药导致LH和FSH水平降低。在男性中,睾酮低于去势阈减少到(≤50毫微克/分升)。这些结果在治疗开始后2至4周内发生。长期研究表明,做了与醋酸亮丙瑞林治疗的延续维持低于去势水平的睾酮长达七年。
【适应症和用法】
ELIGARD®是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,适用于晚期前列腺癌的姑息治疗。
【剂量和用量】
皮下注射每月7.5毫克
每3个月皮下注射22.5毫克
每6个月皮下注射45毫克
【剂量形式和强度】
可注射混悬液: 7.5mg
可注射混悬液: 22.5mg
可注射混悬液: 30mg
可注射混悬液: 45mg
【禁忌症】
已知对GnRH、GnRH激动剂类似物、ELIGARD任何成分的超敏反应
【警告和注意事项】
肿瘤扩张:治疗期间临时增加血清睾酮水平可导致骨痛、神经病变、血尿、膀胱出口梗阻、输尿管梗阻、脊髓症状或出现新的征兆和症状,电线压缩加重。 监测有风险的患者,并进行妥善管理。
GnRH类似物。 高血糖与糖尿病:高血糖与糖尿病。 监测血糖,根据目前临床实践管理。
心血管病:男性患有心肌梗死,心源性猝死和中风风险增加。 根据当前临床实践监测心血管病和管理。
对QT/QTc间期的影响:雄激素剥夺治疗可延长QT间期。 考虑风险和收益。
【副作用】
临床研究中最常见的不良反应(发生率5 ) )不适、疲劳、潮热/出汗和睾丸萎缩。
和其他GnRH激动剂一样,报告了骨密度降低和垂体中风的罕见病例等其他副作用。
【面向特定人群】
怀孕: ELIGARD不应该在怀孕期间使用。
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
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