2.大剂量也可用于治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。
【药动学】
经口吸收率平均5.7%，腹腔注射生物利用度优于经口及肌内注射，耐受性好。 血浆半衰期为4~5小时，肌内注射后储存于局部组织缓慢释放，产生长期作用，可维持2~4周以上，剂量较大可达3个月。
经口代谢，1~2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要由尿液排泄。 由母乳分泌而成。 药物代谢个体差异很大。
【禁忌症】
血栓性静脉炎、血栓栓塞、中风、严重肝肾功能衰竭、乳房或生殖道恶性肿瘤、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠、凝血功能障碍或对本品过敏的患者禁用。
注意事項
1 .有精神抑郁症的人慎用。
2 .治疗前做全面体检(尤其是乳腺和盆腔检查)。 长期用药要注意肝功能检查，特别要注意乳房检查。
3 .孕酮可引起一定程度的体液潴留，癫痫、偏头痛、哮喘等情况须严密观察。
4 .应用中如有血栓形成征象，如突发性视力障碍、复视、偏头痛等，应及时检查。 如有视盘水肿或视网膜血管病变，应立即停药。
5 .长期给药本品，应按28天周期计算本品给药日期。
6 .长期使用本品的妇女不得吸烟。
7 .大量( 500mg以上)服用时，应坐位或站位，足量饮水。 根据需要可以把药片分成一半服用。
8 .注射剂不得与其他药品混合使用。 向前摇。
9 .绝经后接受雌激素替代治疗者，给予孕酮7天以上，可降低内膜增生的发生率。 用孕酮12~14天可提供最佳内膜成熟，消除增殖变化。
10 .室温保存。
11 .肌内注射用长粗针进行深部注射，可减少局部无菌性脓肿或炎性浸润。 用于肿瘤患者，应在有经验的肿瘤化疗医生指导下使用，发生血栓栓塞、偏头痛、眼病时停止使用。
大剂量长期给药会引起肾上腺皮质激素反应，尤其要注意糖尿病和高血压患者。 请注意，本品可能会导致阴道出血，但排除更严重的诱因。 早孕使用本品会导致胎儿先天性心脏发育不全。
长期使用动物(猎犬)可引起乳房结节的发生，这些小结节为恶性，但人体尚无相同报道。
【副作用】
1 .出现突破出血、点滴出血、经量变化、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。 发生突破出血时，详细检查排除器质性疾病，
根据出血量加入乙炔雌二醇0.05~0.1mg，连用3天即可止血。2 .大量用于肿瘤可引起乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常、子宫糜烂等孕激素类反应； 长期应用还有月圆、库欣综合征、体重增加等肾上腺皮质功能亢进症状。
另外，也会引起体重增加、腹痛、头痛、心情变化、手部抖动、出汗、夜间小腿痉挛等肾上腺素类似反应等，像皮质激素一样的影响。 也有引起梗阻性黄疸的报告。
3 .本品可能引起凝血功能异常。
【用法用量】
1 )避孕：长效甲孕酮粉针剂配合水混悬液注射，每3个月肌肉内注射150mg，月经2~7天给药。 甲地孕酮油注射剂每月注射一针。 产妇在分娩4周后开始使用。 甲地孕酮阴道环是本品缓释系统，经期取出、
可以连续使用3~6个月。
2.切迫流産：経口投与毎回4~8mg、毎日2~3回。
3 .习惯性流产：开始3个月，每日服10mg，第4~4.5个月每日服20mg，最后减量用药。
4 .痛经：月经周期第6天开始，每日2~4mg，连续20天服用； 或月经第1天开始，每日3次，连续3天服用。
5 .功能性闭经：每日4~8mg，连用5~10天。
6 .子宫内膜异位症：从每日6~8mg开始，逐渐增加到每日总量20~30mg，可连续使用6~8周。
7 .用于肿瘤：口服每日500~1
000毫克。 分一次或两次服用，连用10天。 以后根据病情改为每日250~500mg，可长期服用。 肌内注射开始每次500mg，每日1次.最多4周，之后改为每周3次。
8 .用于子宫内膜癌和前列腺癌：每日0.2~0.5g；
9 .用于肾腺癌时：每日0.2~0.5g。
10.筋内注射：
1)用于乳腺癌时：每日0.5~1.0g，连续4周，以后每2周肌肉内注射0.5g，维持治疗或口服每日1.0~1.5g
2)用于子宫内膜癌和前列腺癌)肌内注射每次0.5g，每周两次，然后改为维持剂量每周0.5g，或口服每日0.2~0.5g。
【药物间相互作用】
与氨铝联用，可以降低氨的生物利用度。
【临床研究】
本品为作用较强的孕酮，无雌激素活性，口服和注射有效。 孕酮活性是皮下注射时孕酮的20~30倍。 经口给药时是孕酮的10~15倍。 国内报道、
对60例各种肿瘤患者分为3组：A组（20例)第1周期为化疗加用甲羟孕酮，第2、3周期单用化疗；B组（20例)第1周期单用化疗，第2周期为化疗加用甲羟孕酮，
第3周期单用化疗；C组（20例)第3个周期均用化疗加用甲羟孕酮。甲羟孕酮用量为每次500mg，每天2次，连续39周。结果3组患者大多数人进食增加，
分别占75.0%、80%、90.0%；3组中体重增加的患者分别为85.0%、80.0%、95.0%。按WHO骨髓受抑的毒性标准，达度以上者，单化疗组为52.8%；化疗甲地孕酮组19.0%甲地孕酮具有明显改善化疗药物上述毒副反应，增强化疗患者食欲和体重，保护骨髓功能的作用，是一种有益的化疗保护药物。
