【用法和用量】
本品可在饭前或饭后服用。
原发性高血压的治疗:
应个体化给药。 初始剂量每次40mg称为一次,20、80mg剂量范围内^替米沙坦的降压效应与剂量相关。 给药后,未达到理想血压时,可增加剂量的最大剂量为80mg,每日一次。
本品可与氢氯噻嗪等噻嗪类利尿药合用,此类利尿药与本品协同具有降压作用。 替米沙坦通常在开始治疗4至8周后发挥最大降压效果,因此在考虑增加药物剂量时应考虑这一点。
降低心血管风的脸:
建议每次剂量。 剂量小于80mg的替米沙坦能否有效降低心血管患病率和死亡率的风险尚不清楚。
应用替米沙坦治疗降低心血管风险时,建议密切监测血压,必要时适当调整降压药。
特殊人群
胃功能受损的患者
或中度肾功能受损患者服用本品,无需调整剂量。 本品在严重肾功能障碍或血液透析患者中的经验有限。 对于这类患者,建议将引发剂减少到20mg,每日一次。 肾功能损害患者使用本品时,建议定期监测血钾及血肌酐。
近期肾移植患者无替米沙坦使用经验。
肝功能障碍患者
或中度肝功能损害患者 ̄本品每日每次使用不超过40mg
【臨床研究】
替米沙坦是一种特异性血管紧张素受体( ati型)拮抗剂。 替米沙坦替代血管紧张素受体与ati受体亚型(已知血管紧张素作用部位)高亲和力结合。 替米沙坦对ati受体部位无任何部位的激动效应,
替米沙坦与ati受体选择性结合,这种结合作用是持续的。 替米沙坦对其他受体(包括AT2和其他特征更少的AT受体)无亲和力。 上述其他受体的功能尚不清楚,替米沙坦导致血管紧张素水平上升,
也不知道由此可能引起的受体过度刺激效果。 替米沙坦不抑制人体血浆肾素,也不阻断离子通道。 替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,该酶还能分解缓解激肽作用增强引起的不良反应。
人体给予80mg替米沙坦几乎可以完全抑制血管紧张素引起的血压升高。 抑制效果持续24小时,48小时也可以测定。 替米沙坦给药后3h内降压效果逐渐明显。 治疗开始后4周获得最大降压效果,
可以通过长期治疗来维持。 替米沙坦治疗突然中断,几天后血压逐渐恢复至治疗前水平,未出现反弹性高血压。 在两种高血压药物直接比较的临床试验研究中,
替米沙坦治疗组患者干咳发生率明显低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
【副作用和禁忌】
在安慰剂对照试验中,替米沙坦( 41.4% )的不良发生率与安慰剂( 43.9% )相似。 不良事件的发生与剂量无相关性,也与患者的性别、年龄、种族无关。
以下不良反应来自临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者的累计。
不良反应根据发生频率分为:
非常常见(大于1/10 ); 常见(大于1/100,小于1/10 ); 罕见(大于1/1000且小于1/100 ); 罕见(大于1/10000分之一,小于1000分之一); 非常罕见(小于1/10000分之一) ) ) ) ) ) ) ) ) ) ) ) )。
在每个频率组内,不良反应按严重程度降序列出。
感染
常见:感染症状(如泌尿道感染,包括膀胱炎),上呼吸道感染包括咽炎和鼻窦炎。
神経系:
罕见:焦急。
眼角:
少见的是视力异常。
耳前庭機能:
罕见:头晕。
【禁忌】
1 .对本品活性成分及任何赋形剂成分过敏的。
2 .中晚期妊娠(第二及第三个月)及哺乳期妇女。
3.胆道閉塞性疾患患者。
4 .严重肝功能损害患者。
【孕妇用药】
1 .孕期使用的米花红色素在孕期使用缺乏充分的资料。 在动物上的研究显示存在生殖毒性(见临床前安全性数据),对于人类的潜在危险尚不清楚。 动物研究未显示畸形作用,但有胎儿毒性。 因此,
作为预防措施,替米沙坦请勿在怀孕第1个月~第3个月使用。 事先计划怀孕的时候,切换到合适的替代治疗。 中晚期妊娠时,直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能会损伤发育中的胎儿,导致胎儿死亡。
替米沙坦对中晚期妊娠无效。 如果发现怀孕,必须尽快禁用本产品。
2 .哺乳期的使用尚不清楚替米沙坦是否由乳汁分泌,因此本品对哺乳期妇女无效。
【给孩子用药】
由于缺乏安全性和有效性数据,不建议18岁以下儿童使用本品。
【薬物相互作用】
1 .锂剂。 锂联合血管紧张素转换酶抑制剂可导致血液锂可逆水平升高和毒性反应。 也有锂盐和血管紧张素受体拮抗剂的并用。 因此,锂剂与本产品的联合使用必须慎重。 如果需要同时使用,
则合用期间应监测血钾水平。
2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠);如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。
基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与上述药物合用,可致血钾水平升高。
【制造商】
勃林格殷格翰)。
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