3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【性状】
本品为淡橙黄色片
【薬理毒理】
四氢叶酸是体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶。 本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸无法还原为具有生理活性的四氢叶酸。
这样，嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸生物合成过程中的一个碳原子的转移作用就会受到阻碍，DNA的生物合成就会受到抑制。 此外，本品还对胸腺核苷酸合成酶有抑制作用，但抑制RNA和蛋白质合成的作用较弱。
本品主要作用于细胞周期s期，是细胞周期特异性药物，对G1/S期细胞也有延缓作用，对G1期细胞作用较弱。
【薬物動態】
用量小于30mg/m2时，经口吸收良好，1~5小时血药浓度达到峰值。 一部分通过肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另一部分通过胃肠道细菌代谢。 主要经由肾脏(约40~90% )被排泄，
常作为原形药物排出体外的少于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2为1小时T1/2为双室型：初始2~3小时； 末期为8~10小时。
甲氨蝶呤及其代谢产物少量可结合型储存于肾脏和肝脏等组织数月，如有胸腔或腹腔积液，本品清除速度明显减慢。 清除率个体差异极大，老年患者更多。
【用法用量】
成人1次5mg~10mg，每日1次，每周1~2次，口服1疗程安全剂量50mg~100mg。 用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，每次15mg~20mg/m2，每周一次。
【副作用】
1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。 食欲减退常见，伪膜性或出血性肠炎等少见；
2、黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、-谷氨酰转移酶等肝功能损害升高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化、肝硬化；
3、大剂量给药时，本品及其代谢产物沉积于肾小管，导致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮血症或尿毒症；
4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；
5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血；
6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹；
7、白细胞低下时可并发感染。
【禁忌症】
已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】
1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响虽小于烷化剂类抗癌药物，但可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是长期大剂量后，但一般不严重，多呈不可逆性；
3、全身极度虚弱，恶液质或感染合并心、肺、肝、肾功能衰竭者禁用本品。 请勿使用白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3的血象。
【孕妇及哺乳期女性用药】
本品具有致畸作用和乳汁排出，服药期间禁止怀孕和哺乳。
【薬物相互作用】
1、乙醇和其他损害肝脏的药物，与本品合用可增加肝脏毒性；
2、使用本品后血液中尿酸水平可能增加，对痛风或高尿酸血症患者应相应增加其他嘌呤醇等剂量；
3、本品可增加抗凝血作用，引起肝凝血因子缺失或(和)血小板减少症，小心与其他抗凝血药合用；
4、喷他松与磺胺联合使用后，由于与蛋白质的结合竞争，可能导致本品血清浓度升高而出现毒性反应；
5、纳他霉素口服可增加本品吸收，新霉素口服可减少吸收；
6、弱有机酸与水杨酸盐等同使用，可抑制本品肾排泄，提高血药浓度，后毒性增加，应适当减少用量；
7、氨茶碱、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，与本品合用可增加其毒副作用；
8、先用或联合使用时，有拮抗氟尿嘧啶的作用，本品先用时，4~6小时后使用氟尿嘧啶会产生协同作用。 本品与左旋葡萄糖合用后效果也会减弱，后者10天后使用本品，或在本品给药后24小时内给药左旋葡萄糖时，
可以减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。 据报道，在使用本品24小时前或10分钟后使用阿糖胞苷会增加本品的抗癌活性。 本品与放疗或其他骨髓抑制药物联合使用及时谨慎。
