【适用范围及用途】
XALKORI是一种用于治疗患者的激酶抑制剂：转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤是由FDA批准的测试检测到的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。肿瘤为ROS1阳性的转移性NSCLC。
经口靶向抗癌药物xalkori(crizotinib，克里索替尼)最近得到欧洲委员会)的批准，用于ROS1阳性晚期非小细胞肺癌( NSCLC )成年患者的治疗。 到目前为止，XALKori已获欧盟批准，用于alk阳性晚期非小细胞肺癌( NSCLC )成年患者。 在美国，Xalkori于今年3月经FDA批准用于ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者。 这次的批准是，使Xalkori成为ROS1阳性非小细胞肺癌治疗领域唯一生物标志物驱动的靶向抗癌药物。
【作用机制】
Crizotinib是受体酪氨酸激酶抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体( HGFR，c-Met )、ROS1) C-ROS )和RevantEURd'；originenantais ) Ron )。
易位影响ALK基因致癌融合蛋白的表达。 ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号转导的激活和失调，促进表达这些蛋白的肿瘤细胞的增殖和存活。
Crizotinib在肿瘤细胞系基于细胞的测定中证实了ALK、ROS1和c-Met磷酸化的浓度依赖性抑制，此外，在表达异国情调微管相关蛋白样4(EML4)或核磷酸的肿瘤异种移植物的小鼠中证实了抗肿瘤活性( NPM )-ALK融合蛋白或c-Met。
【副作用】
最常见的不良反应25%为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。
【剂量与管理】
推荐剂量： 250毫克口服，每日2次。
肾损伤：口服250mg，每日一次，不需要透析的严重肾损伤患者(肌酐清除率小于30 mL/min )。
【剂量形式和强度】
胶囊： 250毫克和200毫克。
【禁忌症】
没有。
【警告和注意事项】
肝臓毒性：
0.1%的患者发生致命性肝毒性。 监测和定期肝脏检查。 暂时暂停，减少剂量或永久停止XALKORI。
间质性肺病( ILD ) /肺炎：发生在2.9%的患者中。 永久停用ILD /肺炎患者。
QT延長：
发生在2.1%的患者中。 监测有QTc延长病史或易患QTc或服用延长QT药物患者的心电图和电解质。 暂时暂停，减少剂量或永久停止XALKORI。
心动过缓： XALKORI可引起心动过缓。 定期监测心率和血压。 暂时暂停，减少剂量或永久停止XALKORI。严重视力丧失：报告为0.2%的患者。 严重视力丧失患者停止XALKORI。 进行眼科评估。
胚胎-胎儿毒性：可能引起胎儿伤害。 为妇女提供潜在的胎儿潜在生殖潜力，使用有效的避孕措施。
【薬物相互作用】
CYP3A抑制剂：请勿与强力CYP3A抑制剂同时使用XALKORI。
CYP3A诱导剂：请勿与强CYP3A诱导剂同时使用XALKORI。
CYP3A基质：避免XALKORI联合CYP3A基质，具有狭窄的治疗指标。
【在特定人口中使用】
哺乳：服用XALKORI时请勿进行母乳喂养。
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