商品名：STIVARGA
英文名：Regorafenib
中文名：瑞格非尼薄膜衣片
成 份：Regorafenib
藥理類別：抗癌藥物
作用机制
Regorafenib是一种涉及正常细胞功能和肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫等病理过程的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。在体外生物化学或细胞测定中，regorafenib或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。在体内模型中，regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长，包括一些用于人结肠直肠癌，胃肠道基质和肝细胞癌的肿瘤生长。雷卡非尼也显示了在小鼠异种移植模型和人结肠直肠癌的两个小鼠原位模型中的抗转移活性。
适用范围及用途
STIVARGA是用于治疗患者的激酶抑制剂：
•以前用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化学疗法治疗转移性结直肠癌（CRC），抗VEGF治疗，以及RAS野生型抗EGFR治疗。
•以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）。
•以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）
剂量和管理
推荐剂量：口服160mg，28天一次，前21天一次。
低脂餐后服用STIVARGA。
剂量形式和强度
药片： 40毫克
禁忌症
没有。
警告和注意事项
肝毒性：监测肝功能检查。 根据严重程度和持续时间减少或停止STIVARGA。
感染：恶化或严重感染的患者禁止STIVARGA。
出血：永久停用STIVARGA，用于重症或危及生命的出血。
胃肠穿孔或瘌孔置管：停用STIVARGA。
皮肤毒性：根据皮肤毒性的严重性和持久性，禁用、减少或停用STIVARGA。
高血压：暂时或永久阻止STIVARGA严重或不受控制的高血压。
心脏缺血与梗死：阻止STIVARGA用于新的或急性心肌缺血/梗死，只有在解决急性缺血事件后才能恢复。
停用可逆性脑白质病综合征( RPLS ) STIVARGA。
创伤治愈并发症：手术前停用STIVARGA。 伤口裂开的患者停药。
胚胎-胎儿毒性：可能引起胎儿危害。 建议对胎儿有潜在危险的妇女在治疗期间和最终剂量后2个月内使用有效的避孕措施。 建议男性在最终给药后2个月内使用有效的避孕药。
不良反应
最常见的不良反应20%为疼痛(包括胃肠和腹痛)、HFSR、乏力/疲劳、腹泻、食欲下降/食物摄入、高血压、感染、发音障碍、高胆红素血症、发热、黏膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。
薬物相互作用
强CYP3A4诱导物：避免强CYP3A4诱导物。
强CYP3A4抑制剂：避免强CYP3A4抑制剂。
•BCRP底物：密切观察患者暴露于BCRP底物的症状。
在特定人口中使用
护理母亲：停止药物或哺乳，考虑到药物对母亲的重要性。
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