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Azulfidine柳氮磺胺吡啶
[ 人气:96 | 日期: 2023-06-12 | 返回 | 打印 ]

柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine,简写成SSZ)或其代谢物5-氨基水杨酸(5-ASA)和柳氮磺吡啶(磺胺吡啶)的作用模式仍在研究中,但可能与动物和体外模型中观察到的抗炎和/或免疫调节特性、其对结缔组织的亲和力和/或其在浆液、肝和肠壁中达到的相对高的浓度有关,如动物放射自显影研究所示。在溃疡性结肠炎中,利用直肠给药SSZ、SP和5-ASA的临床研究表明,主要的治疗作用可能存在于5-ASA部分。目前主要用于用于溃疡性结肠炎的治疗。
 
柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的适应症:
治疗轻度至中度溃疡性结肠炎,并作为重度溃疡性结肠炎的辅助治疗
用于延长溃疡性结肠炎急性发作的缓解期;
治疗对水杨酸盐或其他非甾体抗炎药反应不充分的类风湿性关节炎患者(例如,对一种或多种非甾体抗炎药的全剂量充分试验后治疗反应不充分或不耐受)
治疗对水杨酸盐或其他非甾体抗炎药反应不充分的多关节病程幼年类风湿性关节炎的儿童患者。

禁忌症:
患有肠梗阻或尿路梗阻的患者
据报道,服用磺胺类药会导致卟啉病患者出现不良急性症状
对柳氮磺吡啶、其代谢物、磺胺或水杨酸盐过敏的患者。
 
对孕妇有影响吗?
催畸形作用:妊娠乙类。 在大鼠和兔体内进行的生殖研究的剂量是人类剂量的6倍,未发现柳氮磺胺吡啶( Sulfasalazine )损害雌性生殖能力或对胎儿造成损伤的证据。 但是,
没有对孕妇进行充分且控制良好的试验研究。 动物繁殖研究并不总是可以预测人类的反应,所以只有在明确需要的情况下,才应该在怀孕期间使用该药。
全国性调查评估炎症相关妊娠结局,肠道疾病( IBD )。
在参加柳氮磺吡啶( Sulfasalazine )单独治疗或柳氮磺吡啶( Sulfasalazine )联合类固醇治疗的186名孕妇组的试验中,
结果表明,接受治疗试验的孕妇胎儿发病率和死亡率与245名未经治疗的IBD孕妇及普通孕妇相当。
 
可以在哺乳期服用吗?
给哺乳女性服用柳氮磺吡啶( Sulfasalazine )时请注意。
磺胺类药物会影响母乳中的代谢。 在新生儿中,由于竞争胆红素和血浆蛋白上的结合部位,有可能引起黄疸。
母乳中磺胺吡啶含量约为母体血清的30%至60%。
磺胺吡啶被证明具有胆红素置换能力。
 
副作用是什么?
最常见(出现约三分之一的患者)不良反应如下
讨厌食物
头痛
恶心
呕吐
胃部不适
明显但可逆的少精症状。
 
较少(三十分之一或更少的患者)出现的不良反应包括:
皮疹
瘙痒
荨麻疹
发热
海因茨体贫血
溶血性贫血
发绀
 
不常见或罕见的不良反应包括:
血液反应:再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、白细胞减少症、巨幼细胞性贫血、紫癜、血小板减少症、低凝血酶原血症、高铁血红蛋白血症、先天性中性粒细胞减少症和骨髓增生异常综合征。
过敏反应: 多形性红斑(史蒂文斯-约翰逊综合征)、剥脱性皮炎、伴有角膜损伤的表皮坏死松解症(莱尔综合征)、伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药疹(DRESS)、过敏反应、血清病综合征、间质性肺病、伴或不伴嗜酸性粒细胞增多的肺炎、血管炎、纤维化肺泡炎、胸膜炎、伴或不伴填塞的心包炎、过敏性心肌炎、结节性多动脉炎、红斑狼疮样综合征、伴或不伴免疫复合物的肝炎和肝坏死、暴发性肝炎,胃肠道反应:肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、血性腹泻、叶酸吸收损伤、地高辛吸收损伤、口腔炎、腹泻、腹痛和中性粒细胞减少性小肠结肠炎。
中枢神经系统反应:横脊炎、惊厥、脑膜炎、后脊柱临时病变、马尾综合征、格林-巴雷综合征、周围神经病、精神抑郁、头晕、听力损失、失眠、共济失调、幻觉、耳鸣和嗜睡。
肾反应:中毒性肾病伴少尿和无尿、肾炎、肾病综合征、尿路感染、血尿、结晶尿、蛋白尿和溶血性尿毒症症候群。
其他反应:尿液变色和皮肤变色(往往变黄)。
经验表明,大多数情况下,日剂量在4 g以上或血清磺胺吡啶总浓度超过50 g/mL时,不良反应发生率增加。
 
过量会有什么症状?
已证实药物过量后毒性的发生率和严重程度与血清磺胺吡啶总浓度直接相关。
过多的症状如下
恶心
呕吐
胃痛和腹痛
更晚期的患者可能出现嗜睡、抽搐等中枢神经系统症状。
磺胺吡啶浓度可用于监测过度给药后恢复的进度。 目前,有关大量摄入柳氮磺胺吡啶( Sulfasalazine )导致死亡的记录尚未见报道。
试验结果为患者每日服用16克柳氮磺胺吡啶( Sulfasalazine ),未出现死亡现象。 12克/kg单次口服剂量对试验小鼠不致命。
 
剂量和用法:
柳氮磺吡啶( Sulfasalazine )的服用量应根据每位患者对药物的反应和耐受性进行调整。
初期治療量:
成人:每日3-4g,剂量分配均匀,单剂量间隔不超过8小时。 在某些情况下,建议每天开始小剂量治疗,如1~2g,以降低胃肠道不耐受的发生率。 如果每天需要4 g以上的剂量,
因为风险有可能提高,所以请仔细观察发生的各种不良情况。
六岁以上儿童:每日40-60mg/kg,均匀分3-6剂。
维持长期治疗剂量:
成人: 每日2 g。
六岁及以上儿童: 每日30mg/kg,均匀分为4剂。
急性溃疡性结肠炎患者可用以下临床标准评估服用的柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)剂量情况:
发热、体重变化、腹泻和出血的程度和频率,以及乙状结肠镜检查和活检样本的评估。
若包括腹泻在内的临床症状已经得到控制,仍有必要继续用药。
当内窥镜检查证实病情得到明显改善时,柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的剂量应减少到维持长期治疗剂量。如果腹泻症状复发,剂量应该增加到以前的有效水平。



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