药品名称:Nebido(十一酸睾酮)
药品别名:Reandron、Reandron 1000、Nebid
英 文 名:Testosterone undecanoate
研发公司:Bayer AG
适 用 症:确诊男性性腺功能减退症的睾酮替代疗法
型号规格:1000mg/4ml
【适应症】确诊男性性腺功能减退症的睾酮替代疗法。
【剂量和给药】
1.Nebido每10至14周注射一次。Nebido严格用于肌肉注射,并且必须非常缓慢地给药(超过两分钟)。按照肌内给药的常规预防措施,将Nebido深部注射到臀肌中时应小心谨慎。必须特别注意避免血管内注射。第一次注射间隔可以减少到最少6周。
2.Nebido不适用于儿童和青少年,也未在18岁以下的男性中进行临床评估。
【作用机制】
1.Nebido向睾丸不能产生足够睾酮的男性提供睾酮。该注射剂是十一酸睾酮的肌内给药贮库制剂。肌肉注射呈油状溶液的十一酸睾酮后,该化合物逐渐从贮库中释放出来,并立即被血清酯酶裂解为睾酮和十一酸。给药后可能立即观察到血清睾酮水平升高至基础值以上。肌肉作为睾酮持续释放到体循环中的贮库。
2.循环睾酮主要在血清中与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。睾酮的白蛋白结合部分很容易从白蛋白中解离出来,并被认为具有生物活性。与SHBG结合的睾酮部分不被认为具有生物活性。血清中SHBG的量和总睾酮水平将决定生物活性和非生物活性雄激素的比例。SHBG结合能力在青春期前儿童中很高,在青春期和成年期下降,并在生命的后期再次增加。血浆中约60%的睾酮与SHBG结合,2%未结合(游离),其余与白蛋白和其他蛋白质结合。
【禁忌症】
雄激素依赖性前列腺癌或男性乳腺癌;
过去或现在的肝脏肿瘤;
对活性物质或任何赋形剂过敏。
【不良反应】
最常见的不良反应包括痤疮和注射部位疼痛。已报告Nebido注射后疑似过敏反应。雄激素可能加速亚临床前列腺癌和良性前列腺增生的进展。
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