最近，英国国家卫生保健优化研究所( NICE )发布了最终指南，Exkivity（Mobocertinib）被推荐用于接受铂类化疗的表皮生治疗长因子受体( EGFR )外显子20插入基因突变阳性的晚期非小细胞肺癌)患者。
Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型( WT ) EGFR。 口服mobocertinib后，从血浆中提取具有与mobocertinib相似抑制谱的药理活性代谢物( AP32960和AP32914 )。 在体外，mobocertinib还在临床相关浓度( IC值小于2nM )抑制其他EGFR家族成员( HER2和HER4)和其他激酶)的活性。
在培养细胞模型中，mobocertinib抑制由不同EGFR外显子20插入突变体驱动的细胞增殖，其浓度比WT-EGFR信号抑制低1.5至10倍。
NICE主要支持国际多中心1/2期临床试验( NCT02716116 )的结果。 该试验包括114名以前接受过含铂化疗并携带EGFRex20ins突起的人改变的NSCLC患者，这些患者接受口服mobocertinib(160mg，每日1次)治疗。
研究结果在2021年美国临床肿瘤学会( ASCO )年会上发表。 根据独立审查委员会( IRC )的评价，客观缓和率( ORR )为28%，中位缓和持续时间( DOR )为17.5个月，疾病控制率( DCR )为78%，中位总生存期( OS )为24个月，1年生存率为70%，中位无进展生存期( PFS )为7.3个月并在各种不同EGFRex20ins变异的NSCLC患者中观察到治疗反应。 该研究观察到的安全性概况是可控的，并且以前的结果一致。
最常见的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和筋骨疼痛。 处方信息中包含QTc延长和尖端扭转型室性心动过速的方框警告，以及间质性肺病/肺炎、心脏毒性和腹泻的警告和注意事项。
此外，美国食品和药物管理局( FDA )于2021年9月17日批准了exkivity(mobocertinib，TAK-788 )，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴随表皮生长因子受体( EGFR )外显子20插入突变(通过FDA批准的检查检测)局部晚期或转移性非小细胞肺癌)成年患者。
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