Inspra (依普利酮,Eplerenone )是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,与雄激素和黄体酮受体相互作用极小。
到目前为止,FDA已经批准了爱普生( Inspra - Pfizer公司)的两个适应症。 1)用于病情稳定的左室收缩功能不良)射血分数( 40% )和急性心肌梗死)后充血性心力衰竭患者,提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应证的醛固酮受体阻滞剂。 (2)抗高血压:依普利酮可单独或联合其他抗高血压药物用于高血压的治疗。
FDA的批准基于EPHESUS (普力农治疗急性心肌梗死后心力衰竭的疗效和生存率研究)试验结果。 与安慰剂和标准治疗( ACE抑制剂和受体阻滞剂)相比,心肌梗死后心力衰竭患者,Inspra联合标准治疗可降低死亡率15%。
Inspra的问世对高血压患者的高血压控制、靶器官损害相关心血管病的预防、高血压患者预后的改善等方面具有重要意义。
臨床研究:对3091例高血压患者进行本品单用及联合其他抗高血压药的安全性和有效性评价。 被调查者中46%为女性,14%为黑人,22%为老年人。排除了基线血清钾升高(5mmol/L )和基线血清肌酐升高(男) 1.5mg/dL,女) 1.3mg/dL )的受试者。
在基线舒张压为95~114 mmHg的受试者中进行两个固定剂量、安慰剂对照、8~12周的单药治疗研究,评价本品抗高血压疗效。
两项研究中,61例患者随机分为本品组,140例患者随机分为安慰剂组。 患者每日服用pp 25~400mg,每日1次或2次。
接受本品每日50~200 mg治疗的患者,静息收缩压和舒张压显著降低,与安慰剂组相比,收缩压降低6~13mmHg,舒张压降低3~7mmHg。
这些研究对24小时的ABPM数据进行分析,结果表明本品每天1次或2次,在整个服药周期内维持降压效果,本品每天2次,每次50mg比每天1次降压效果好。
本品的降压作用出现在服药2周。 本品可与血管紧张素转换酶( ACE )抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂、钙拮抗剂、受体阻滞剂和氢氯噻嗪联合使用。 另外,联合用药时,平均心率无明显变化。也未见本品对心率、QRS间期、PR间期或QT间期的影响。
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