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Nebido(十一酸睾酮)药品说明书
[ 人气:106 | 日期: 2023-07-20 | 返回 | 打印 ]

睾酮缺乏,也称为性腺机能减退,其典型体征可能包括:易怒或抑郁增加、疲劳、注意力下降、瘦体重明显减少和脂肪量增加(特别是腹部脂肪)、性欲和性欲下降、勃起功能障碍和晨间勃起频率降低、肌肉质量和力量减少、体毛脱落、骨质疏松症。
 
Nebido已在全球80多个国家获得许可,用于原发性和继发性男性性腺机能减退的睾酮治疗,即如果临床和实验室检查均证实睾酮缺乏。
 
适应症:确诊男性性腺功能减退症的睾酮替代疗法。
 
剂量和剂量:
1.Nebido每10~14周注射一次。 Nebido严格用于肌肉注射,必须非常缓慢给药。 按照肌内给药的常规预防措施,在臀肌内注射Nebido深部时需注意。
应特别注意避免血管内注射。 第一次注射间隔最少可以减少到6周。
2.Nebido不适用于儿童和青少年,也没有在18岁以下男性中进行临床评估。
禁忌症:雄激素依赖性前列腺癌或男性乳腺癌; 过去或现在的肝脏肿瘤; 对活性物质或任意赋形剂过敏。
特殊警告和注意事项:
不建议在儿童和青少年中使用Nebido。
2.Nebido不适用于女性。
3 .开始使用睾酮前,所有患者都必须接受详细检查,以排除预先存在的前列腺癌风险。 必须慎重定期监测前列腺和乳房。 应定期检查睾酮、血红蛋白、血细胞比容和肝功能检测的实验室参数。
雄激素可能加速亚临床前列腺癌和良性前列腺增生的进展。
4 .有高钙血症风险的癌症患者应谨慎使用Nebido。 建议对这些患者定期监测血清钙浓度。
5 .据报道,接受睾酮替代治疗的患者中有良性和恶性肝肿瘤。
6 .严重心、肝或肾功能衰竭或缺血性心脏病患者行睾酮治疗,可引起严重并发症,特征为不伴水肿或充血性心力衰竭。 在这种情况下,必须立即停止治疗。
7 .应经常注意肌肉注射在获得性或遗传性凝血异常患者中的使用局限性。 有报道睾酮及其衍生物可提高香豆素类口服抗凝剂的活性。
8 .血栓形成倾向的患者应谨慎使用Nebido。 由于已有上市后的研究和报道,据报道这些患者在睾酮治疗过程中发生了血栓事件。
9 .癫痫和偏头痛患者应谨慎使用Nebido。 因为病情有可能恶化。
10 .必须告知运动员ne bido含有抗兴奋剂测试中可能产生阳性反应的活性物质。 雄激素不适合健康个体的肌肉发展和体力的增强。
11 .与所有油性溶液一样,Nebido必须严格肌肉注射,非常缓慢( 2分钟以上)。 油性溶液肺微栓塞极少引起咳嗽、呼吸困难、不适、多汗、胸痛、头晕、感觉异常、晕厥等症状和生命体征。
这些反应可能在注射期间或注射后立即发生并且是可逆的。治疗通常是支持性的,例如给予补充氧。
 
不良反应:
1.最常见的不良反应:痤疮和注射部位疼痛。已报告Nebido注射后疑似过敏反应。雄激素可能加速亚临床前列腺癌和良性前列腺增生的进展。2 .其他常见药物不良反应( ADR )红细胞增多、体重增加、潮热、前列腺特异性抗原升高、前列腺检查异常、前列腺良性增生、注射部位反应;注射不畅、瘙痒、红斑、血肿、刺激和反应)。
3 .不常见不良反应:血细胞比容增加、红细胞数增加、血红蛋白增加、过敏、食欲增加、糖基化血红蛋白增加、高胆固醇血症、血液甘油三酯增加、血液胆固醇增加、抑郁、情绪障碍。
4 .肺油微栓塞被列为罕见的药物不良反应。
5 .其他已知含睾酮制剂的不良反应:包括紧张、敌意、睡眠呼吸暂停、皮脂溢出、毛发生长增加、勃起频率增加、少见持续性、疼痛性勃起(阴茎异常勃起)在内的各种皮肤反应,极少数情况下可出现黄疸。
高剂量睾酮治疗通常可逆地中断或减少精子发生,减小睾丸大小。 大量或长期给予睾酮可能增加积水和水肿的发生。
 
作用機序:
1.Nebido为睾丸不能产生足够睾酮的男性提供睾酮。 该注射剂为血管紧张素肌内给药库制剂。 肌肉注射油状溶液十一烷睾酮后,该化合物逐渐从冰箱释放出来,立即被血清酯酶分解为睾酮和十一烷酸。
给药后可能立即观察到血清睾酮水平升高到基础值以上。 肌肉作为睾酮持续释放到体循环中的储藏库。
2 .循环睾酮主要在血清中与性激素结合球蛋白( SHBG )和白蛋白结合。 睾酮的白蛋白结合部分容易从白蛋白中解离,被认为具有生物活性。 与SHBG结合的睾酮部分不被认为具有生物活性。
3.血清中SHBG的量和总睾酮水平决定着生物活性和非生物活性雄激素的比例。 SHBG结合能力在青春期前儿童中较高,青春期和成年期下降,生命后期再次增加。 血浆中约60%的睾酮与SHBG结合,2%未结合(游离),其余与白蛋白和其他蛋白质结合。
 
 


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