美国食品药品监督局( FDA )于2020年6月批准红宝石癸烷( Zepzelca )用于含铂治疗后进展的小细胞肺癌)患者的治疗。
鲁比卡丁（Zepzelca）是海鞘素衍生物，是RNA聚合酶II的抑制剂，能与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。 RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，Zepzelca在有丝分裂过程中能使肿瘤细胞畸变、凋亡，最终减少细胞增殖。
批准基于PM1183-B-005-14试验的结果，该试验也称为研究B-005 (标识符： NCT02454972 )，它是多中心、开放标签、单臂二期的研究，在美国和6个欧洲国家的26家医院招募了105名患者。 有转移性小细胞肺癌，铂类化疗期间或之后有进展。 在这项研究中，铂敏感和铂耐药的患者每21天静脉注射3.2 mg/m2的鲁比卡登( Zepzelca )，时间超过60分钟才能病情发展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标为研究者使用实体肿瘤疗效评价标准( RECIST ) 1.1版确定的总有效率( ORR )和有效率持续时间。
试验结果显示，这些患者中，卢比肯( Zepzelca )治疗的总缓解率( ORR )为35.2%。 ORR由部分有效率( PRs )组成，105名患者中有37名出现部分有效率( PRs )。
另35名患者病情稳定，疾病控制率为68.6%(95%ci，58.8%-77.3% )。 据研究人员评估，鲁比卡因( Zepzelca )的中位持续弛豫时间( DOR )为5.3个月) 95%CI，4.1-6.4 )。 由独立审查委员会确认的ORR为30%，DOR为5.1个月。
在安全性方面，最常见的不良事件是疲劳、恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、便秘、肌肉或关节疼痛、咳嗽和呼吸短促。 最常见的实验室异常包括ALT和AST肝酶升高、肌酐(肾功能生物标志物)升高和血糖升高。
Zepzelca 可引起红细胞、白细胞、血小板消耗，易疲劳、感染敏感性增加、出血。
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