美国FDA已批准阿培利司（alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。
alpelisib 是诺华公司开发的口服小分子特异性PI3K抑制剂。 在具有PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，显示出抑制PI3K通路的潜力，具有抑制细胞增殖的作用。
一项研究评估了阿培利司与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。结果显示：在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，与氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗无进展生存期中位PFS:11个月 vs 5.7个月、疾病进展或死亡风险显著降低35%；总缓解率（ORR）36% vs 16%。无论是否有肺/肝转移，阿培利司的疗效一致。阿培利司对没有PIK3CA突变的患者作用不明显，因此，治疗前一定要做基因检测，确定存在PIK3CA突变，才可以用阿培利司。
安全性方面，阿培利司联合氟维司群治疗的副作用大多为轻至中度，可调节。最常见的3/4级副作用为：血糖升高、皮疹、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞减少、腹泻和脂肪酶升高。
在携带PIK3CA突变的内分泌抵抗HR+/HER2-晚期乳腺癌中，阿培利司联合氟维司群可显著改善无进展生存期（PFS）和总缓解率（ORR），配合规范护理和定期复查，具有良好的耐受性和安全性。
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