诺华（Novartis）近日在2021年欧洲心脏病学会（ESC）大会上公布了降胆固醇创新药Leqvio（inclisiran）3期ORION-9、-10、-11试验的2项汇总时候分析结果。数据显示：在动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的2个亚群患者中——存在脑血管疾病（CeVD）和多血管疾病（PVD），每年2次Leqvio治疗能够有效且持续地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
注： LDL-C是ASCVD最易改变的危险因素之一； 然而，尽管广泛使用他汀类药物，80%的患者没有达到指南中推荐的LDL-C目标。
会议发表的初步分析显示，与安慰剂相比，在存在CeVD的患者中，Leqvio治疗使LDL-C从基线到第510天平均降低了55.2%。
在这两个分析中，Leqvio的耐受性均良好，其安全性与安慰剂相似，注射部位主要轻度治疗期不良事件( TEAE )性质上是暂时的，存在一定程度的过度，这与联合试验总体总结者的结果一致。
PVD患者出现治疗期严重不良事件( TESAE )的频率更高，这可能是因为病情更严重。
Leqvio是第一个降低siRNA胆固醇的药物。 目前，inclisiran也正在接受美国FDA的审查。
2020年12月，inclisiran得到欧洲委员会( EC )的批准，以商品名Leqvio在欧洲销售，作为饮食控制的辅助手段，用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的治疗，具体表现为： (1) Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物及其他降脂治疗，用于治疗给予最大耐受量他汀类药物仍不能达到LDL-C治疗目标的患者)2) Leqvio联合其他降脂疗法治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症患者。
Leqvio皮下注射给药，0、3个月各1次后维持期每6个月给药，每年注射2次即可。 与市售降胆固醇治疗相比，Leqvio有望明显提高长期依从性。
顺便提一下，Leqvio是世界上第一个也是唯一一个小干扰RNA(SiRNA )降胆固醇( LDL-C )疗法。 该药活性成分为inclisran，这是首次siRNA，具有新的作用机制。
通过RNA干预( RNAi )作用，强力持续降低动脉粥样硬化性心血管病( ASCVD、伴ASCVD风险当量、杂合子家族性高胆固醇血症( HeFH )患者LDL-C水平。
这些疾病是心脏病发作、中风的主要驱动因素，最终可能导致患者死亡。在欧洲，心血管病( CVD )每年夺去390万人的生命，尽管广泛使用他汀类药物，80%的高危患者仍未能达到指南推荐的LDL-C目标。 临床数据显示，在接受最大耐受降脂治疗但LDL-C升高的患者中，Leqvio可有效持续降低LDL-C，安全性与安慰剂相似。 独特的每年2次给药方案，使Leqvio能够无缝融入患者定期医疗访视，改善依从性，提高患者预后。
inclisiran是siRNA类中第一个降胆固醇治疗，靶向蛋白转化酶枯草杆菌溶菌9(PCSK9 )，这是人体调节LDL-C的重要机制。
PCSK9蛋白降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C )的能力，LDL-C是心血管病( CVD )的主要风险因素，已被公认。 PCSK9靶点为对抗LDL-C提供了新的治疗模式，被认为在他汀类(例如立普妥)以后的降脂领域取得了最大的进步。
截至目前，已有2种靶向抑制PCSK9蛋白的单克隆抗体药物获批上市，分别是安进的Repatha和赛诺菲/再生原的Praluent。 与单抗PCSK9抑制剂不同，作为RNAi药物，inclisiran通过直接封闭肝脏中PCSK9蛋白的产生而发挥作用。
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