溃疡性结肠炎( UC )是一种慢性、通常虚弱的炎症性肠病。 这种症状包括慢性腹泻伴血液和粘液、腹痛和抽搐、体重减轻，可显著影响患者的工作、家庭和社会活动。
美国食品药品监督管理局( FDA )已批准每天口服一次片剂velsipity(etrasmod )。 该药为选择性1-磷酸鞘氨醇( S1P )受体调节剂
用于治疗中度至重度活动期溃疡性结肠炎的成人患者。
Etrasimod是一种鞘氨醇1-磷酸( S1P )受体调节剂，可能与S1P受体1、4、5特异性结合，具有更好的疗效/安全性特征。 部分可逆阻断淋巴细胞从淋巴器官流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。 其确切作用机制尚不清楚，但据信etrasimod通过减少淋巴细胞向肠道的迁移作用于UC患者。
这是FDA批准后，第二种可用于UC治疗的S1P受体调节剂。 2021年，FDA批准口服S1P受体调节剂zeposia(ozanimod )，该药物由百时美施贵宝( BMS )开发，用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎( UC )的治疗，这也是首个被批准用于UC治疗的口服S1P受体调节剂。
此次批准基于两个随机双盲、安慰剂对照的三期试验数据，即elevateUC52(clinicaltrials.gov标识符： NCT03945188 )和elevateUC12 ) clinicaltrials.gov标识符： NCT03996369。
这两项试验均评估了etrasimod和安慰剂在UC患者中的疗效和安全性。 这些患者以前接受至少一种常规、生物或Janus激酶( JAK )抑制剂治疗失败或无法耐受。
在UC 52升高组( N=408 )，主要终点为第12周和第52周临床缓解。 临床缓解(基于改良的Mayo评分)大便次数评分为0或1，直肠出血评分为0，内镜评分为1以下(不包括漏洞)。第12周，etrasimod组27%患者( n=274 )与安慰剂组7 )患者( n=134 )获得临床缓解)治疗差异，20 ) [95%ci，13-27 ]小于p.001 )。 在第52周，接受etrasimod治疗的患者中32%接受临床缓解，而安慰剂组中7%接受临床缓解(治疗差异为26(95%ci为19-33] ) )； 少于p.001 )。 与安慰剂相比，etrasimod在继发终点也有显著改善，内镜改善、组织学内镜粘膜改善、无皮质类固醇临床缓解和临床缓解维持(均小于p.001 )。在升高的UC12(n=333 )中，主要终点是第12周的临床缓解。 结果与安慰剂相比，接受etrasimod治疗的患者达到主要终点的比例显著较高( 26为15 )； 治疗的不同之处在于，11% [95%可信区间，小于3-20] p.001 )。 与安慰剂组相比，etrasimod组在改善内镜检查和改善组织学-内镜粘膜(继发终点)方面也有显著改善(均小于p.001 )。
Velsipity的安全性与既往研究一致，最常见的不良反应为头痛、肝功能检测升高和头晕，严重的不良反应可能包括感染和心率减慢。
Velsipity以片剂2mg提供； 每日1次口服给予治疗。 在开始使用Velsipity之前必须进行评估。 这些检查包括全血细胞计数、心脏评估、肝功能检查、眼科检查和皮肤检查。也建议评估目前和以前的药物(延缓心率或房室传导的药物、抗肿瘤药、免疫调节剂、非皮质类固醇免疫抑制剂)、疫苗)水痘带状疱疹病毒。
此外，研究该疗法用于UC、克罗恩病、特应性皮炎、嗜酸食管炎、脱发等一系列免疫炎症性疾病。
在美国，Velsipity将于2023年11月下旬开始发售。 Velsipity治疗溃疡性结肠炎的监管申请已提交包括加拿大、澳大利亚、墨西哥、俄罗斯、瑞士、新加坡在内的世界各国审核。 目前，欧洲药品管理局( EMA )已经接受了Velsipity的上市许可申请( MAA )，预计将于2024年初作出决定。
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