英国每年有43000多人被诊断为肺癌。 其中，非小细胞肺癌是最常见的肺癌形式，约占病例的80-85%。 在非小细胞肺癌的患者中，估计13-14%产生KRAS G12C蛋白。KRAS G12C蛋白使癌细胞生长失控。 现有药物粘附在蛋白质上并阻止其作用可能会减缓或阻止癌症的生长。
最近，Mirati Therapeutics宣布英国药物监察机构( MHRA )给予了kra zati ( Adagrasib，名称： adagrasib )有条件的上市许可。 具体的适应症，作为单一治疗方法，用于治疗具有KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌( NSCLC )，以前接受过铂类化疗和抗PD-1/PD-L1免疫疗法治疗或不耐受后疾病进展的成年患者。
KRAZATI是一种高选择性强力口服KRASG12C小分子抑制剂，此前已于去年12月获得美国FDA加速批准，用于患者治疗，既往至少接受过一次全身治疗。另外，经FDA批准的检测，确定是KRASG12C变异的局部晚期或转移性非小细胞肺癌( NSCLC )的成人。目前KRAZATI作为200mg片剂提供，推荐剂量为每日2次，每次3片。
一项开放标签1/2期多重扩增队列试验( KRYSTAL-1 )评估KRAZATI作为单一疗法与其他抗癌疗法联合在具有KRASG12C变异的晚期实体肿瘤患者中的情况。结果接受KRAZATI治疗的患者客观缓解率( ORR )为43.0%，中位缓解持续时间( DOR )为12.4个月。 中位无进展生存期( PFS )为6.9个月，中位总生存期( OS )为14.1个月。值得注意的是，52.8%的患者存活1年，约1/3的患者( 31.3% )存活2年。
在安全性方面，该药常见的不良反应是红细胞数量少，导致疲劳和皮肤苍白的低血钠水平导致头痛、疲劳、痉挛、昏迷的食欲不振； 感到头晕； 恶心； 腹泻； 呕吐； 血液检查结果显示有肾脏问题征兆的疲劳/虚弱； 液体滞留引起的肿胀，特别是脚踝和脚肿； 血液中白细胞水平下降； 血常规结果异常，提示血流中脂肪酶和/或淀粉酶水平高； 低血钾水平可导致虚弱、肌肉痉挛、刺痛、心律失常； 低水平白蛋白，血液蛋白质。
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