Truqap是一种口服选择性三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，可抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT (AKT 1/2/3)的所有3种亚型，该药物旨在靶向AKT1基因突变来发挥作用，AKT1基因突变是肿瘤生长和增殖的原因。
【生产企业】阿斯利康公司
【规格】片剂，160mg，200mg
【商标】Truqap
【通用名】capivasertib
【适应症】
Truqap是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，根据FDA批准的试验检测，这些患者患有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变，在转移性疾病中接受至少一种基于内分泌的方案治疗后进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。
【推荐剂量和给药方法】
1、患者选择:根据肿瘤组织中一种或多种以下基因改变的存在，选择使用Truqap治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的患者：PIK3CA/AKT1/PTEN。
2、使用Truqap前的建议评估:在开始使用Truqap之前和治疗期间定期评估空腹血糖(FG)和A1C血红蛋白(HbA1C)。
3、推荐剂量和用法:Truqap与氟维司群联合用药的推荐剂量为400mg，每日两次口服(间隔约12小时)，随餐或不随餐，连续4天，然后停药3天。继续使用Truqap，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
【警告和注意事项】
一 高血糖症:接受Truqap治疗的患者出现了与酮症酸中毒相关的严重高血糖。尚未确定Truqap在I型糖尿病或需要胰岛素的糖尿病患者中的安全性。从CAPItello-291中排除了胰岛素依赖型糖尿病患者。治疗前评估空腹血糖(FG)和A1C血红蛋白(HbA1c)并优化血糖。在开始使用Truqap之前，告知患者Truqap可能导致高血糖，如果出现高血糖症状(例如，过度口渴、排尿次数多于平时或尿量多于平时、体重减轻时食欲增加)，请立即联系医生。在服用预定剂量的Truqap之前，第一个月至少每两周评估一次FG，从第二个月开始至少每月评估一次FG。每三个月监测一次HbA1c。对于有糖尿病病史的患者和有高血糖危险因素的患者，如肥胖(身体质量指数≥ 30)、FG升高> 160mg/dL (> 8.9mmol/L)、HbA1c达到或超过正常值上限、同时使用全身性皮质类固醇或并发感染，在使用Truqap治疗期间应更频繁地监测FG。如果患者在开始使用Truqap治疗后出现高血糖，根据临床指征监测FG，每周至少两次，直到FG降至正常水平。在使用抗高血糖药物治疗期间，继续监测FG，至少每周一次，持续8周，然后根据临床指征每2周一次。考虑咨询具有高血糖治疗专业知识的医生，并建议患者改变生活方式。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用Truqap。
二、腹泻：接受Truqap治疗的患者出现了与脱水相关的严重腹泻。监测病人腹泻的症状和体征。建议患者在服用Truqap的同时增加口服液体，并在出现腹泻症状时开始止泻治疗。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用Truqap。
三、皮肤不良反应：接受Truqap治疗的患者出现了严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑(EM)、掌-跖红细胞感觉异常以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)。监测患者皮肤不良反应的体征和症状。建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用Truqap。
四、胚胎-胎儿毒性：根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用Truqap会对胎儿造成伤害。在一项动物生殖研究中，在器官形成期对怀孕大鼠口服capivasertib会导致不良的发育结果，包括胚胎-胎儿死亡，并在母体暴露量为人体暴露量(AUC)的0.7倍(推荐剂量为400mg，每日两次)时降低胎儿体重。告知孕妇和女性生殖潜力对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Truqap治疗期间以及最后一次给药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有具有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用Truqap治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕措施。
【不良反应】
1. Truqap可能会引起严重的副作用，包括：
（1）高血糖症：您的医生将在您开始使用Truqap治疗之前和期间监测您的血糖水平。目前尚不清楚 Truqap 对 1 型糖尿病患者或使用胰岛素治疗糖尿病的人是否安全。如果您有糖尿病病史，您的医生将更频繁地监测您的血糖水平。如果您出现高血糖症状，请告诉您的医生，包括：过度口渴；困倦；口干；恶心；呕吐、呼吸时有水果味、食欲增加、体重减轻、皮肤干燥或发红。
（2）腹泻：在使用Truqap治疗期间腹泻很常见，可能很严重。严重的腹泻会导致体内水分流失过多(脱水)。如果您出现任何腹泻症状，包括稀便或水样便，请告知您的医生。您的医生会告诉您喝更多的液体或服用药物来治疗腹泻。
（3）皮肤反应：如果您出现皮疹或皮疹持续恶化、皮肤变红、发烧、嘴唇、眼睛或嘴巴起泡、皮肤起水泡、皮肤脱皮或皮肤干燥，请立即告知您的医生或寻求医疗帮助。
（4）如果您出现某些严重副作用，您的医生可能会建议您减少剂量、暂时停止治疗或完全停止使用Truqap治疗。
2、 Truqap最常见的副作用包括：恶心、口腔溃疡、疲劳、某些血液检查中的变化、呕吐。
【在特殊人群中使用】
1、妊娠：Truqap与氟维司群联合使用。根据动物研究结果和作用机制，孕妇服用Truqap会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用Truqap的可用数据。在一项动物生殖研究中，在器官形成期对怀孕大鼠口服capivasertib会导致不良发育结果，包括在母体暴露量为人类暴露量(AUC)的0.7倍(推荐剂量为400mg，每日两次)时，胚胎-胎儿死亡和胎儿体重减轻。告知孕妇和女性生殖潜力对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期：Truqap与氟维司群联合使用。尚无关于人乳中存在capivasertib或其代谢物或其对产奶量或母乳喂养儿童的影响的数据。在乳鼠幼鼠的血浆中检测到了capivasertib。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用Truqap治疗期间不要进行母乳喂养。
3、具有生殖潜力的女性和男性：孕妇服用Truqap会对胎儿造成伤害。在开始使用Truqap之前，妊娠试验验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。避孕：建议有生育能力的女性在使用Truqap治疗期间以及最后一次给药后1个月内使用有效的避孕方法。建议有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用Truqap治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕措施。
4、儿科使用：尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。
5、老年用药：在年龄≥65岁的患者和年轻患者之间，未观察到Truqap的总体疗效差异。
6、肾脏损伤：对于轻度至中度(肌酐清除率(CLcr) 30至89mL/min)肾功能损害的患者，不建议调整剂量。尚未对严重(CLcr 15至29mL/min)肾功能损害患者使用Truqap进行研究。
7、肝功能损害：对于轻度肝功能损害(胆红素≤正常值上限(ULN)且AST > ULN或胆红素> 1至1.5倍ULN和任何AST)的患者，不建议调整剂量。监测中度(胆红素> 1.5至3倍ULN和任何AST)肝功能损害患者因潜在的毛细血管扩张剂暴露增加而产生的不良反应。尚未对严重(胆红素> 3倍ULN和任何AST)肝功能损害患者研究Truqap。
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