2022年,美国FDA批准了Tyrvaya(varenicline,伐尼克兰溶液)0.03mg鼻喷雾剂,用于治疗干眼症(DED)的症状和体征。值得一提的是,Tyrvaya鼻喷雾剂是第一款也是唯一1款被批准用于治疗干眼症的鼻喷雾剂。
干眼症是一种慢性疾病,可引起持续的刺痛、烧灼感、对光敏感、视力模糊和眼疲劳。泪膜破坏是干眼症的主要原因之一。人类泪膜中含有1500多种不同蛋白质,包括生长因子和抗体,以及众多类别的脂质和粘蛋白,可保护和润滑眼睛。
Tyrvaya鼻喷雾剂是一种高选择性胆碱能激动剂,每天2次,作为水性鼻喷雾剂喷入每个鼻孔,以激活基础泪液(basal tear)生成。鼻腔喷雾给药提供了一种治疗干眼症的新方法,无需在已经受刺激的眼表上给药。此外,鼻腔给药可能允许一些难以独立使用局部滴眼液的患者独立使用其处方干眼症治疗。
获批基于一系列临床试验获得的积极数据,这些试验在超过1000例轻/中/重度干眼症患者中对Tyrvaya鼻喷雾剂进行了评估。试验结果表明,接受治疗第4周时,采用麻醉Schirmer评分,Tyrvaya组患者的泪膜生成出现统计学显著改善。在ONSET-1试验中52%的Tyrvaya组患者Schirmer评分较基线增加≥10mm,在ONSET-2试验中,47%的Tyrvaya组患者较基线增加≥10mm,对照组分别为14%和28%(p<0.01)。安全性上,82%的患者报告的最常见不良反应为打喷嚏。5-16%的患者报告的事件为咳嗽、咽喉刺激和滴注部位刺激。
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